【适应证】
①升高血压,l用于治疗在全身麻醉时发生的低血压,l并可防止心律失常的出现;也可用于椎管内阻滞所诱发的低血压,l但有减低心排血量之可能。②用于中止阵发性室上性心动过速的发作。
【药理】
(1)药效学:i①升压:i本品是一种直接作用的拟交感胺类药,l作用于周围血管的α肾上腺素受体,l引起血管收缩,l使收缩压及舒张压均升高。②抗心律失常:i静脉注射大量时血压升高可经迷走神经的颈动脉窦调整反射,l使心率减慢。③对心脏及中枢神经系统无明显兴奋作用;可使肾血流量减少,l其强度与去甲肾上腺素相等。
(2)药动学:i静脉注射后1~2分钟内起效,l作用持续5~15分钟;肌内注射后15~20分钟起效,l持续1~1.5小时。
【不良反应】
大剂量时有头痛、i高血压、i心动过缓等,l症状显著时可用α受体阻滞药(如酚妥拉明)降压,l阿托品可纠正心动过缓。异常出汗、i尿急感为罕见。
【注意事项】
(1)交叉过敏反应,l对其他拟交感胺类药不能耐受者对本品也可能不耐受。
(2)妊娠时本品作用在人体研究尚不充分,l但在动物实验中用了相当于临床用量,l即可引起子宫血流量减少,l胎儿心率减慢,l胎儿缺氧、i二氧化碳蓄积过多与代谢性酸中毒。
(3)本品是否排入乳汁未定,l但人体应用未发生问题。
(4)本品在小儿应用未经充分研究,l但未发生问题。
(5)因可使心排血量减少,l老年人应慎用。
(6)下列情况应慎用:i①酸中毒或缺氧时本品的疗效可能减弱,l故须先予纠正;②在严重动脉粥样硬化患者可减少心排血量,l对冠心病不利;③心脏病患者的外周血管阻力增加,l后负荷增高,l可以引起或加重心力衰竭;④促使严重高血压患者血压更高;⑤甲状腺功能亢进时,l可加重循环负担;⑥嗜铬细胞瘤患者可顿时出现高血压危象;⑦过量时可诱发外周血管或肠系膜血管血栓形成,l组织缺血导致梗塞范围扩大。
(7)给药期间应经常测血压,l使血压保持略低于正常水平;原来血压正常者,l收缩压保持于10.7~13.3kPa(80~100mmHg),l原来有高血压者,l收缩压保持低于原来的收缩压4.00~5.33kPa(30~40mmHg)。可能时监测心律及心电图。
【药物相互作用】
(1)原先用α受体阻滞作用药如酚妥拉明、i酚苄明、i妥拉唑林、i吩噻嗪类、i哌唑嗪、i氟哌啶醇等后再给药时,l可部分拮抗本品的升压效应,l同时作用时效缩短。
(2)与局麻药同用,l可促使局部循环血流量减少,l组织血供不足。
(3)与降压药或利尿药同用,l可使后者的降压作用减弱。
(4)与洋地黄类药同用,l可能引起心律失常,l须进行心电图监测。
(5)与缩宫素同用,l可使血压剧烈升高。
(6)与麦角胺同用,l可引起周围血管缺血及坏疽,l应禁用。
(7)与胍乙啶同用,l可使本品的升压作用增效。
(8)与左旋多巴同用,l可致心律失常,l故本品用量宜小。
(9)用三环类抗抑郁药后5~7天内用本品可致高血压、i心动过速、i心律失常与高热。
(10)与硝酸酯类同用,l彼此固有的效应均抵消。
(11)与利舍平同用,l后者的降压作用减弱。
(12)与甲状腺激素同用,l使二者的作用均增强。
【给药说明】
(1)休克或低血压时如有血容量不足,l应纠正补充后再给本品。
(2)为了防止椎管麻醉期间低血压,l应在麻醉前先肌内注射本品,l如拟多次反复肌内注射,l应在前次注射后15分钟作决定是否需要再次给药。
(3)紧急时静脉注射给药后,l仍需肌内注射本品维持疗效,l注射速度不宜过快,l以免增加心肌负荷。
(4)给药后遇有严重心动过缓,l可用阿托品纠正。
【用法与用量】
成人常用量:i①升压,l肌内注射,l轻度低血压时给5~10mg,l一般可用10~15mg,l椎管内阻滞中脊神经阻滞的上界较低时用10mg,l较高时用15~20mg;极量 一次量不超过20mg,l一日不超过60mg。静脉注射用3~5mg缓慢注入;极量 一次量不超过10mg。②抗心律失常,l10mg静脉缓缓注入。
【制剂与规格】
盐酸甲氧明注射液:i(1)1ml:i10mg;(2)1ml:i20mg。