【适应证】

①用于预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作，l包括手术切除时出现的阵发性高血压，l也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；②治疗左心衰竭；③治疗去甲肾上腺素、i去氧肾上腺素、i间羟胺等静脉给药外溢，l用于防止皮肤坏死。

【药理】

(1)药效学：i①本品为α肾上腺素受体阻滞药，l对α1与α2受体均有作用，l能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，l使血管扩张而降低周围血管阻力；②拮抗儿茶酚胺效应，l用于诊治嗜铬细胞瘤，l但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；③能降低外周血管阻力，l使心脏后负荷降低，l左室舒张末期压与肺动脉压下降，l心搏出量增加，l可用于治疗心力衰竭。

(2)药动学：i口服生物利用度低，l口服40mg于30分钟后起最大作用，l持续3～6小时，l肌内注射20分钟血药浓度达峰值，l持续30～45分钟，l静脉注射2分钟血药浓度达峰值，l作用持续15～30分钟。静脉注射的t1/2约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13％以原形自尿排出。

【不良反应】

较常见的有直立性低血压，l心动过速或心律失常，l鼻塞、i恶心、i呕吐等；昏倒和乏力较少见；突然胸痛(心肌梗死)、i神志模糊、i头痛、i共济失调、i言语含糊等极少见，l这些都反映着可能是脑血管痉挛或堵塞的表现。

【禁忌证】

下列情况禁用：i严重动脉硬化及肾功能不全者，l由于本品有拟胆碱作用，l使胃肠平滑肌兴奋，l有组胺样作用，l能使胃酸分泌增加，l故不宜用于有胃炎或胃溃疡患者。

【注意事项】

(1)对妊娠的影响在人体研究尚不充分，l应用必须权衡利弊，l曾有报道1例孕妇作嗜铬细胞瘤降压试验时致死。

(2)在哺乳期妇女中应用未发现问题。

(3)儿童中应用缺乏研究，l但尚未发现问题。

(4)在老年人用本品诱发低温的可能性增大。

(5)下列情况慎用：i冠状动脉供血不足、i心绞痛、i心肌梗死患者，l但在有心力衰竭时可以考虑。

(6)做酚妥拉明试验时，l在给药前、i静脉注射给药后至3分钟内每30秒、i以后7分钟内每1分钟测一次血压，l或在肌内注射后30～45分钟内每5分钟测一次血压。降压药、i巴比妥类、i阿片类镇痛药、i镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性，l故试验前24小时应停用；用降压药者必须俟血压回升至治前水平方可给药。

【药物相互作用】

(1)与拟交感胺类药同用，l使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。

(2)与胍乙啶同用，l体位性低血压或心动过缓的发生率增高。

(3)与二氮嗪同用，l使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。

【给药说明】

作酚妥拉明试验时应平卧于安静和略暗的室内，l静脉注射应快速，l一俟静脉穿刺对血压的影响过去，l即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤病人，l可能出现假阴性结果；尿毒症或用了降压药、i巴比妥类药、i安眠药或镇静药的患者，l可能出现假阳性结果。逾量而发生低血压时，l可静脉内滴注去甲肾上腺素，l但不宜用肾上腺素，l以免血压进一步降低。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①用作酚妥拉明试验，l静脉注射5mg，l也可先注入2.5mg，l若反应阴性，l再给5mg，l如此则假阳性的结果可以减少，l也减少血压剧降的危险性。②用于防止皮肤坏死，l在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，l作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，l用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，l此法在外溢后12小时以内有效。③用于嗜铬细胞瘤手术，l术前1～2小时静脉注射5mg，l术时静脉注射5mg或静脉滴注一分钟0.5～1mg，l以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。④用于心力衰竭时减轻心脏负荷，l静脉滴注一分钟0.17～0.4mg。

(2)小儿常用量：i①用作酚妥拉明试验，l静脉注射一次1mg，l亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，l或肌内注射3mg。②用于嗜铬细胞瘤手术，l术前1～2小时肌内或静脉注射1mg，l亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，l必要时可重复；手术时静脉注射1mg，l亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m。

【制剂与规格】

甲磺酸酚妥拉明注射液：i(1)1ml：i5mg；(2)1ml：i10mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。