盐酸酚苄明

【适应证】

用于周围血管痉挛疾病、i休克、i嗜铬细胞瘤及前列腺增生引起的尿潴留的治疗。

【药理】

(1)药效学:i作用于节后α肾上腺素受体,l防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,l使周围血管扩张,l血流量增加,l卧位时血压稍有下降,l直立时可显著下降,l由于血压降低,l可反射性引起心率加快。

(2)药动学:i口服吸收不完全,l因局部刺激强,l不作皮下或肌内注射,l采用静脉注射。口服后数小时开始作用,l持续3~4天。静脉注射后1小时作用达高峰。t1/2约为24小时。在肝内代谢,l多数在24小时从肾及胆汁排出,l少量在体内保留数天。

【不良反应】

主要为直立性低血压,l还有鼻塞、i口干、i瞳孔缩小、i反射性心跳加快;神志模糊、i倦怠、i头痛、i阳痿、i易睡则较少见。如因逾量而引起了低血压,l应立即使病人平卧,l腿抬高;常用的升压药无效,l需静脉注射去甲肾上腺素,l肾上腺素可能加剧低血压,l应禁用。

【注意事项】

(1)动物试验证明,l长期口服可引起胃肠道癌。

(2)本品对妊娠的影响尚未充分研究。

(3)本品在哺乳期妇女应用未发现问题。

(4)本品在小儿应用未经充分研究。

(5)在老年人中本品的研究不充分,l但老年人对本品的降压作用敏感,l且易发生低温,l老年人肾功能较差,l用时须注意。

(6)下列情况应慎用:i①脑血供不足时用本品须注意血压下降有可能加重脑缺血;②代偿性心力衰竭,l降压可引起反射性心跳加快,l心功能失代偿;③冠心病可因心跳反射性加速而致心绞痛;④肾功能不全时可因降压和肾缺血而加重;⑤上呼吸道感染时可因鼻塞而症状加重。

(7)用药期间须定时测血压。在治疗嗜铬细胞瘤开始时,l建议定时测尿儿茶酚胺及其代谢物,l以决定用药量。

【药物相互作用】

①与拟交感胺类药同用,l升压效应减弱或消失。②与胍乙啶同用,l体位性低血压易发生。③与二氮嗪同用时二氮嗪的抑制胰岛素释放作用被拮抗。

【给药说明】

①给药须按个体化原则,l根据临床反应及测定尿儿茶酚胺及其代谢物含量以调整剂量。②开始宜用小剂量,l渐增至最小有效剂量,l可减少不良反应,l以4天增量一次为宜。③遇有反射性心率加速可加用β受体阻滞剂。④与食物或牛乳同进可减少胃肠道刺激症状。⑤静注给药时注意补充血容量,l以防血压骤降。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i①静脉滴注,l用于心力衰竭或休克,l按体重1mg/kg加于200~500ml氯化钠注射液中滴注1小时以上,l用于嗜铬细胞瘤术前应用3天,l必要时麻醉诱导时给药一次。②口服,l开始10mg,l一日2次,l以后隔日增加10mg,l直至取得疗效,l以20~40mg,l一日2次维持,l用于治疗周围血管病和嗜铬细胞瘤术前准备或非手术治疗。

(2)小儿常用量:i口服,l开始按体重0.2mg/kg,l一日2次,l或按体表面积6~10mg/m2,l一日1次,l以后每隔4日增量1次,l直至疗效出现;维持量一日按体重0.4~1.2mg/kg或按体表面积12~36mg/m2,l分3~4次服。

【制剂与规格】

盐酸酚苄明注射液:i(1)1ml:i10mg;(2)2ml:i100mg。

盐酸酚苄明片:i10mg。