盐酸多巴胺【基】

【适应证】

适用于心肌梗死、i创伤、i内毒素败血症、i心脏手术、i肾功能衰竭、i充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量效果不佳的休克,l尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,l也用于洋地黄及利尿药无效的心功能不全。

【药理】

(1)药效学:i①激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、i肠系膜、i冠状动脉、i脑动脉的多巴胺受体,l效应与剂量相关;②小量时(每分钟按体重0.5~2μg/kg)主要作用于多巴胺受体,l使肾及肠系膜血管扩张,l肾血流量及肾小球滤过率增加,l尿量及钠排泄量增加;③小到中等量时(每分钟按体重2~10μg/kg),l能直接激动β1受体以及间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放,l对心肌产生正性应力作用,l使心肌收缩力及心搏出量增加,l最终使心排血量加大,l收缩压升高,l脉压可能增大,l舒张压无变化或有轻度升高,l外周总阻力常无改变,l冠脉血流及心肌氧耗改善;④大量时(每分钟按体重大于10μg/kg)激动α受体,l导致周围血管阻力增加,l肾血管收缩,l肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,l致使收缩压及舒张压均增高。

(2)药动学:i口服无效,l静脉滴入后在体内分布广泛,l不易通过血脑屏障。静注5分钟内起效,l持续5~10分钟,l作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)的作用,l在肝、i肾及血浆中降解成无活性的化合物,l一次用量的25%左右在肾上腺素神经末梢代谢成去甲肾上腺素。t1/2约为2分钟左右。经肾排泄,l约80%在24小时内排出,l尿液内以代谢物为主,l极小部分为原形。

【不良反应】

常见的有胸痛、i呼吸困难、i心律失常(尤其用大剂量)、i心搏快而有力、i全身软弱无力感;心跳缓慢、i头痛、i恶心呕吐者少见。长期应用大剂量,l或小剂量用于外周血管病患者出现的反应有手足疼痛或手足发冷;外周血管长时期收缩,l可能导致局部坏死或坏疽。

【禁忌证】

嗜铬细胞瘤患者。

【注意事项】

(1)交叉过敏反应,l对其他拟交感胺类药高度敏感的病人,l可能对本品也异常敏感。

(2)对人体研究尚不充分。动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低,l而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。

(3)本品是否排入乳汁未定,l但在乳母应用未发生问题。

(4)本品在小儿应用未有充分研究。

(5)本品在老年人应用未有充分研究,l但未见报告发生问题。

(6)下列情况应慎用:i①闭塞性血管病(或有既往史者),l包括动脉栓塞、i动脉粥样硬化、i血栓闭塞性脉管炎、i冻伤(如冻疮)、i糖尿病性动脉内膜炎、i雷诺病等慎用;②对肢端循环不良的病人,l须严密监测,l注意坏死及坏疽的可能性;③频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。

(7)在静脉滴注本品时须进行血压、i心排血量、i心电图及尿量的监测。

(8)药品逾量时的反应为严重高血压,l此时应停药,l必要时给α受体阻滞药。

【药物相互作用】

(1)与硝普钠、i异丙肾上腺素、i多巴酚丁胺合用,l注意心排血量的改变比单用本品时有异。

(2)大剂量多巴胺与α受体阻滞药如酚苄明、i酚妥拉明、i妥拉唑林等同用,l后者的扩血管效应可被本品的外周血管收缩作用拮抗。

(3)与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用,l由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感,l引起室性心律失常。

(4)与β受体阻滞药同用,l可拮抗多巴胺对心脏的β1受体作用。

(5)与硝酸酯类药同用,l可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。

(6)与利尿药同用,l一方面由于本品作用于多巴胺受体,l扩张肾血管,l使肾血流增加,l可增加利尿作用;另一方面本品自身还有直接的利尿作用。

(7)与胍乙啶同时应用,l可加强多巴胺的加压效应,l使胍乙啶的降压作用减弱,l导致高血压及心律失常。

(8)与三环类抗抑郁药同时应用,l可能增强多巴胺的心血管作用,l引起心律失常、i心动过速、i高血压。

(9)与单胺氧化酶抑制剂同用,l可延长及加强多巴胺的效应;已知本品是通过单胺氧化酶代谢,l在给多巴胺前2~3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人,l初量至少必须减到常用剂量的1/10。

(10)与苯妥英钠同时期内静注可产生低血压与心动过缓,l在用多巴胺时,l如必须用苯妥英钠抗惊厥治疗时,l则须考虑两药交替使用。

【给药说明】

(1)应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。

(2)在静脉滴注前必须稀释,l稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,l若不需扩容,l可用0.8mg/ml溶液,l如有液体潴留可用1.6~3.2mg/ml溶液,l中、i小剂量对周围血管阻力无作用,l用于处理低心排血量引起的低血压,l较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。

(3)选用粗大的静脉作静脉注射或静脉滴注,l以防药液外溢,l产生组织坏死;如确已发生液体外溢,l可用5~10mg酚妥拉明稀溶液就注射部位作浸润。

(4)静脉滴注时应控制每分钟滴速,l滴注的速度和时间需根据血压、i心率、i尿量、i外周血管灌流情况、i异位搏动出现与否等而定,l可能时应做心排血量测定。

(5)休克纠正时应即减慢滴速。

(6)遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、i尿量减少、i心率增快或出现心律失常,l滴速必须减慢或暂停滴注。

(7)如在静脉滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,l应停用多巴胺,l改用更强的血管收缩药。

(8)突然停药可产生严重低血压,l故停用时应逐渐递减。

【用法与用量】

成人常用量(1)静脉滴注,l开始时一分钟按体重1~5μg/kg,l10分钟内以每分钟1~4μg/kg速度递增,l以达到最佳疗效。

(2)慢性顽固性心力衰竭,l静脉滴注开始时一分钟按体重0.5~2μg/kg,l逐渐递增,l多数病人给予每分钟按体重1~3μg/kg即可生效。

(3)闭塞性血管病变患者,l静脉滴注开始时一分钟按体重1μg/kg,l渐增至一分钟5~10μg/kg,l直到一分钟20μg/kg,l以达到最满意效应。

(4)危重病例,l先以一分钟按体重5μg/kg滴注,l然后以一分钟5~10μg/kg递增至20~50μg/kg,l以达到满意效应。

【制剂与规格】

盐酸多巴胺注射液:i2ml:i20mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。