吲达帕胺【基】

【适应证】

①用于治疗高血压,l单用或与其他降压药合用。②用于治疗充血性心力衰竭时的水钠潴留浮肿。

【药理】

(1)药效学:i降压作用未明,l可能为周围血管阻力降低所致,l本品的利尿作用不能解释降压作用,l因降压作用出现的剂量大大小于利尿作用的剂量。本品降压时对心排血量、i心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本品的利尿作用是通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质。

(2)药动学:i口服吸收快而完全,l生物利用度达93%,l不受食物影响。血浆蛋白结合率为71%~79%,l也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1~2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用;多次给药约8~12周达高峰作用,l作用维持8周。t1/2为14~18小时。在肝内代谢,l产生19种代谢产物。约70%经肾排泄,l其中7%为原型,l23%经胃肠道排出。

【不良反应】

比较轻而短暂。

(1)较少见的有:i腹泻、i头痛、i食欲减退、i失眠、i反胃、i直立性低血压。

(2)少见的有:i皮疹、i瘙痒等过敏反应;低血钠、i低血钾、i低氯性碱中毒。

【注意事项】

(1)对磺胺类药不耐受者对本品也不耐受。

(2)对妊娠的影响尚缺乏人体研究,l动物研究未发现问题。

(3)本品是否排入乳汁未详,l但人体应用未发生问题。

(4)本品在小儿应用尚缺乏研究。

(5)老年人对降压作用与电解质改变较敏感,l加以常有肾功能变化,l应用本品须加注意。

(6)对诊断的干扰:i应用本品时血浆肾素活性、i尿酸可增高,l但后者常在正常范围内,l血清钙、i蛋白结合碘、i血钾、i血钠可减低,l但后二者的变化在正常范围内。

(7)下列情况慎用本品:i①无尿或严重肾功能不全,l此时利尿效果差,l并可诱致氮质血症;②糖尿病,l此时可使糖耐量更差;③痛风或高尿酸血症,l此时血尿酸可进一步增高;④肝功能不全,l利尿后可促发肝昏迷;⑤交感神经切除术后,l此时降压作用会加强。

(8)随访检查:i用药期间定时测血糖、i尿素氮、i尿酸、i血压与血电解质。

【药物相互作用】

(1)本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱。

(2)本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常。

(3)本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱。

(4)本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱。

(5)本品与洋地黄类药同用时可因失钾而致洋地黄中毒。

(6)本品与多巴胺同用时利尿作用增强。

(7)本品与其他种类降压药同用时降压作用增强。

(8)本品与拟交感药同用时降压作用减弱。

【给药说明】

(1)为减少电解质平衡失调出现的可能,l宜用较小的有效剂量。

(2)作利尿用时,l最好每晨给药一次,l以免夜间起床排尿。

(3)用药治疗期间,l注意及时补钾。

(4)应用本品而需作手术时,l不必停用本品,l但须告知麻醉医师。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i①治疗水肿 口服,l普通片2.5mg,l或缓释片1.5mg,l一天1次,l可在1周后增至普通片5mg,l一天1次;②治疗高血压,l口服普通片1.25mg,l或缓释片1.5mg,l一天1次。以后可渐增至普通片2.5mg,l或再增至5mg,l一天1次。

老年人用量酌减。

(2)小儿剂量未定。

【制剂与规格】

吲达帕胺片:i2.5mg。

吲达帕胺缓释片:i1.5mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i口服缓释剂型。