【适应证】

用于治疗高血压。

【药理】

(1)药效学：i本品为选择性β1受体阻滞作用，l其与β1受体的亲和力比β2受体大11～34倍，l无内源性拟交感作用，l膜稳定作用弱。本品降低血压，l其作用机制可能有：i阻滞心脏β受体而减低心排血量；抑制肾素释放而减低肾素血浓度；阻滞中枢和周围肾上腺素能神经元；减少去甲肾上腺素释放。本品使心肌收缩力减低、i心率放慢，l心肌氧耗减少，l有利于治疗心绞痛和心肌缺血。

心力衰竭时交感神经活性代偿性增高，l但如其增高过度，l可引起心肌细胞缺血、i坏死、i心律失常，l并继而激活肾素血管紧张素醛固酮系统，l使血管收缩、i水钠潴留，l病情加重。本品阻滞交感神经β肾上腺素能受体，l从而使心力衰竭减轻。

本品作用时间长，l可达24小时以上。对呼吸系统抑制作用微弱。对脂质和糖代谢无明显影响。

(2)药动学：i口服本品吸收迅速完全，l生物利用度＞90％，l首次通过作用＜10％。吸收后进入组织，l以肺、i肾、i肝内含量最高。体内半衰期长，lt1/2为10小时。体内的药物50％经肝代谢，l50％由肾排泄。

【不良反应】

类似其他β受体阻滞剂。

(1)少见的反应有：i乏力、i胸闷、i头晕、i头痛、i心悸等。

(2)罕见的反应有：i腹泻、i便秘、i恶心、i腹痛、i瘙痒、i低血压、i心动过缓、i心传导阻滞、i肌无力、i肌痛性痉挛等。

【禁忌证】

(1)急性心力衰竭、i休克、i低血压、i心动过缓、i房室传导阻滞、i病窦综合征、i支气管哮喘病人忌用本品。

(2)对本品过敏者。

(3)孕妇、i哺乳妇女。

(4)儿童。

【注意事项】

(1)在血糖波动较大和有酸中毒的糖尿病人慎用本品。

(2)肺、i肝、i肾功能不良者慎用本品。

(3)周围循环障碍者如有间歇性跛行或雷诺病者慎用本品。

(4)对嗜铬细胞瘤病人，l单用本品可致血压骤升，l故应同时给α阻滞剂。

(5)较长期应用本品者应定期监测心功能(心率、i血压、i心电图、i胸片)、i肝肾功能，l如有心动过缓或低血压，l减剂量或停药。

(6)拟撤用本品时不宜突然停药而须逐步减量。

(7)逾量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品、i异丙肾上腺素或起搏；发生心力衰竭或低血压时给强心药、i补液或升压药，l发生支气管痉挛时给β2激动药。

【药物相互作用】

(1)本品与利舍平、i甲基多巴、i可乐定同用可减慢心率。

(2)本品与硝苯地平同用时使降压作用增强。

(3)本品与维拉帕米或地尔硫革同用时心脏抑制作用增强。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l一日1次，l起始剂量2.5mg，l按需要调整，l最多不超过一日10mg。

(2)治疗慢性心力衰竭：i起始1.25mg，l一天1次，l以后视耐受情况，l每2周后递增剂量1.25mg，l即调整为一天2.5mg、i3.25mg、i5mg、i6.25mg、i7.5mg、i8.75mg，l一天1次，l以能达到的最大耐受剂量作为维持剂量，l最多不超过10mg，l一天1次。

【制剂与规格】

富马酸比索洛尔片：i(1)2.5mg；(2)5mg。