【适应证】
①高血压病。②冠心病,l可用于心绞痛和心肌梗死后的治疗。③预防偏头痛。
【药理】
(1)药效学:i为非选择性β受体拮抗剂,l不具有膜稳定作用和内源拟交感活性。其作用强度为普萘洛尔的8倍。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同。根据大规模临床试验,l马来酸噻吗洛尔可减少急性心肌梗死的死亡率。可使偏头痛的发生频率降低50%。
(2)药动学:i口服吸收约为90%。服后1~2小时作用达峰值。t1/2为4小时,l部分在肝脏代谢,l药物和代谢产物均由肾脏排出。在血液透析时不易清除。治疗效应与血药浓度并无明显相关。
【不良反应】
副作用较轻,l有心动过缓、i心衰加重、i恶心、i消化不良、i乏力、i雷诺病、i头昏等。
【禁忌证】
同普萘洛尔。
【注意事项】
(1)可从乳汁分泌,l故妇女哺乳期慎用。
(2)肾功能损害时剂量须减少。
(3)逾量的处理,l同盐酸普萘洛尔。本品不易经血液透析清除。
【药物相互作用】
参见盐酸普萘洛尔。
【给药说明】
(1)本药可与噻嗪类利尿剂同用。
(2)本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,l剂量调节以临床效应为准。
(3)有心力衰竭症状的患者用本品时,l应先给利尿药。
【用法与用量】
口服 (1)用于高血压:i开始一次2.5~5mg,l一日2~3次,l1周后按需要及耐受量可加量,l可逐渐加至一日20~40mg。一天最多80mg。
(2)用于冠心病:i一次2.5mg,l一日2次开始,l可渐增至一日总量20mg。
(3)用于偏头痛:i一次10mg,l一日2次,l可渐增至一日总量30mg。6~8周无效则应停用。
【制剂与规格】
马来酸噻吗洛尔片:i(1)2.5mg;(2)5mg。