吲哚洛尔

【适应证】

①可用于窦性心动过速、i阵发性室上性心动过速、i高血压,l心绞痛的治疗。②滴眼液可用于治疗青光眼。③亦有报道用于治疗抑郁症。

【药理】

(1)药效学:i本品为非选择性β受体阻断剂,l作用较强,l其对心肌β1受体阻滞作用比普萘洛尔强10~20倍,l而局麻作用及奎尼丁样作用较小,l约为普萘洛尔的1/10。与普萘洛尔不同的是具有中等程度的内源性拟交感活性,l因此在一般剂量下,l不产生心肌抑制作用,l耐受性亦较好。

(2)药动学:i本品几乎完全从胃肠道吸收,l口服后1~2小时达到血浆浓度峰值。表观分布容积2.0mg/L,l约40%~60%结合于血浆蛋白,l并具有中等程度的脂溶性。本品分泌到乳汁中。仅有少量从肝脏代谢,l大部分以原型或代谢产物的形式从尿液里排出。健康成人血浆清除半衰期为3~4小时,l老年高血压患者、i合并肾脏病变或肝脏损害者半衰期可延长。清除率为0.4L/h?kg。

【不良反应】

有头痛、i头重感、i恶心、i呕吐、i腹泻等,l偶可引起哮喘患者的支气管痉挛。可能对血脂水平产生影响,l但是,l作为具有内源性拟交感神经活性的β受体阻断剂对血脂的影响较小。在高血压患者中未见本品导致血浆总胆固醇水平升高,l或高密度脂蛋白胆固醇水平降低。有报道在本品的治疗过程中,l少数患者可出现四肢末梢细微的震颤,l其原因为吲哚洛尔的内源性拟交感神经活性。

【禁忌证】

支气管哮喘、i房室传导阻滞、i严重心动过缓及孕妇。

【注意事项】

(1)心功能不全者慎用。

(2)与硝酸酯类或降压药同用有协同作用。

(3)虽然没有报告表明本品可对哺乳婴儿有不良影响,l但本品可以通过乳汁分泌,l故宜慎用。

【药物相互作用】

同其他β受体阻断剂。

【用法与用量】

(1)治疗高血压:i通常从一次5mg开始,l一日2~3次,l根据患者的反应逐步增加剂量。一般每日剂量达到45mg后疗效并不增加,l最大剂量为60mg/d。

(2)治疗心绞痛:i口服2.5~5mg,l一天2~3次。最大剂量可达10mg一天3次。

(3)治疗青光眼:i0.5%~1%的吲哚洛尔滴眼液滴眼,l一次1~2滴,l一天3次。

【制剂与规格】

吲哚洛尔片:i5mg。

吲哚洛尔滴眼液:i(1)0.25%;(2)0.5%;(3)1%。