【适应证】

①高血压、i心绞痛。②开角型青光眼、i手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。

【药理】

(1)药动学：i本药选择性阻断β1受体，l几乎不阻断β2受体，l并具有钙离子拮抗作用。其主要机制为：i①眼科：i本药可通过抑制房水产生以及增加房水流出来降低眼压。可降低青光眼或其他眼病引起的眼压升高。另外，l本药可使具有β2肾上腺素受体的视神经乳头和视网膜血管保持内源性舒张，l从而增加灌注压、i改善微循环，l保护视野。②心血管：i当心肌缺血时，l本药能阻断心肌上的β1受体、i拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，l使心率减慢、i心肌收缩力减弱、i血压降低、i心肌耗氧量降低，l并使冠脉血流重新分布，l从而增加缺血区心内膜的血流灌注，l改善心肌缺血情况。

(2)药动学：i本药口服吸收完全，l首过效应少，l2～4小时达到血浆峰浓度。体内分布广泛，l重复给药的平均分布容积为7.7～78.8L/kg。生物利用度为80％～90％，l血浆蛋白结合率为50％。半衰期为16～20小时。本药主要经肝脏代谢为无活性产物随尿排出，l原型药物仅占15％，l还有部分可透过胎盘及随乳汁分泌。严重肾脏功能损害者、i老年人和婴儿的半衰期延长。

【不良反应】

(1)呼吸系统：i偶有呼吸困难、i支气管痉挛。

(2)心血管系统：i偶有心率减慢、i心脏传导阻滞、i充血性心力衰竭。心功能受损的病人服用本品可有血压异常降低及心力衰竭。

(3)中枢神经系统：i偶有疲倦、i头痛、i头晕、i失眠、i嗜睡、i抑郁。

(4)消化系统：i偶有胃肠功能紊乱，l如恶心、i呕吐、i便秘等。

(5)其他不良反应：i偶有荨麻疹、i中毒性皮肤坏死、i脱毛和舌炎。

【禁忌证】

(1)严重窦性心动过缓。

(2)房室传导阻滞。

(3)心力衰竭。

【注意事项】

(1)慎用：i①糖尿病。②肾脏疾病。③肝脏疾病。④外周血管疾病(手指或脚趾血液循环不畅)。⑤甲状腺功能低下。⑥肺功能异常。⑦孕妇、i哺乳妇女。⑧儿童。

(2)本品能降低眼压，l会导致青光眼检查出现假阴性的情况。

(3)用药时检查或监测：i①肺功能异常者，l用药时应密切监测肺功能。②服药期间应经常检查心率，l若心率比平时低或＜50次/分钟，l可能会导致循环障碍。

(4)外科手术前，l应至少停本药48小时。

【药物相互作用】

(1)与缩瞳药和碳酸酐酶抑制剂合用有相加作用。

(2)与利尿剂合用时可提高降压效果。

(3)与其他抗高血压药合用，l本品不良反应增加。

(4)本品可加强洋地黄类药物对心脏传导减慢作用。

(5)本品滴眼液能增加利舍平的不良反应。

(6)与肾上腺素、i去甲肾上腺素、i吩噻嗪类安定药、i可乐定、i哌唑嗪或单胺氧化酶抑制剂合用，l不良反应会增加。

(7)与吲哚美辛、i阿司匹林或其他水杨酸类药物同用本品的降压作用减弱。

(8)本品可降低氨茶碱、i茶碱、i沙丁胺醇、i异丙肾上腺素、i奥西那林、i特布他林的作用。

(9)巴比妥类药物、i利福平可使本品的血药浓度降低，l导致疗效降低。

(10)本药可与胰岛素或口服降糖药发生相互作用，l干扰血糖水平。

(11)乙醇可使本品的血药浓度降低，l疗效降低。

【给药说明】

(1)服用本品会影响机体对运动的反应，l因此，l用药时应注意控制运动量。

(2)如与可乐定合用，l停药时，l应在可乐定停用之前的几天内逐渐停用本药。

【用法与用量】

成人常用量　口服，l用于治疗高血压患者，l一次10～20mg，l一日1次，l通常在7～14天达最好效果，l必要时可以增加剂量至一次40mg，l一日1次。

【制剂与规格】

倍他洛尔片：i20mg。

倍他洛尔滴眼液：i(1)5ml：i12.5mg；(2)5ml：i25mg。