【适应证】
高血压病。
【药理】
(1)药效学:i具有选择性α1和非选择性β受体拮抗作用,l两种作用均有降压效应,l口服时两种作用之比约为1:i3。大剂量时具有膜稳定作用,l内源拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量相关,l不伴反射性心动过速和心动过缓,l立位血压下降较卧位咀显。
(2)药动学:i口服吸收完全,l绝对生物利用度25%。服后1~2小时血药浓度达峰值。t1/2为6~8小时,l约55%~60%的原型药物和代谢产物由尿中排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值作用,l可持续8~12小时。治疗效应与血药浓度明显相关。
【不良反应】
有头昏、i恶心、i乏力、i感觉异常、i哮喘加重等。
【禁忌证】
同普萘洛尔。
【注意事项】
(1)少数病人可在服药后2~4小时出现体位性低血压,l因此用药剂量应逐渐增加。
(2)孕妇服用的安全性不详。少量从乳汁分泌,l哺乳期妇女慎用。
(3)小儿的疗效和安全性不详。
(4)对诊断的干扰:i①本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高;②本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。
(5)慎用情况同普萘洛尔。
(6)逾量时可出现体位敏感的严重低血压和心动过缓,l应使病人平卧,l其他处理同盐酸普萘洛尔。本品不易经血液透析和腹膜透析清除。
【药物相互作用】
(1)本药与三环类抗抑郁药同时应用可产生震颤;
(2)西眯替丁可增加本品的生物利用度;
(3)本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速,l但降压作用可协同;
(4)与维拉帕米类钙拮抗剂同用时需十分谨慎。
【给药说明】
(1)本药可与其他抗高血压药或利尿剂同用。
(2)本品可用于嗜铬细胞瘤的降压治疗,l但偶有反常性血压增高现象。
(3)其他情况见普萘洛尔。
【用法与用量】
口服100mg,l一日2次,l2~3天后根据需要加量,l常用维持量为200~400mg,l一日2次。极量一日2400mg。
【制剂与规格】
盐酸拉贝洛尔片:i(1)100mg;(2)200mg。