尼群地平【基】

【适应证】

用于治疗高血压,l可单独应用或与其他降压药合用。

【药理】

(1)药效学:i本品抑制血管平滑肌的跨膜钙离子内流,l也抑制心肌的跨膜钙离子内流,l但以血管作用为主,l故其血管选择性较强。本品引起周身血管,l包括冠状动脉、i肾小动脉,l使之扩张,l产生降压作用。

(2)药动学:i本品口服吸收良好,l达90%以上。蛋白结合率>90%。口服后30分钟收缩压开始下降,l60分钟舒张压开始下降,l降压作用在口服后1~2小时最大,l持续6~8小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。生物利用度约30%。t1/2为2小时。在肝内代谢,l70%经肾排泄,l8%随粪便排出。

【不良反应】

(1)较少见的反应有:i头痛、i脸红。

(2)少见的反应有:i头晕、i恶心、i低血压、i脚肿、i心绞痛发作。

(3)本品降压后可能出现反射性心动过速。

上述反应多为血管扩张的结果,l在降压时可有反射性心动过速,l由此诱发心绞痛。多数不良反应轻微,l不影响治疗。

【禁忌证】

(1)对本品有过敏反应者。

(2)严重主动脉瓣狭窄。

【注意事项】

(1)本品在孕妇中应用的研究尚不充分,l已有的临床应用尚未发生问题,l但应注意不良作用。

(2)在老年人应用血药浓度较高,l但半衰期未延长,l故宜适当减小剂量。

(3)在用本品时血碱性磷酸酶可能在少数病例增高。

(4)下列情况慎用本品:i①肝功能不全,l此时本品血药浓度可增高;②肾功能不全,l但此时对本品药动学影响小。

(5)服用本品期间须定期测量血压、i作心电图。

【药物相互作用】

(1)与其他降压药如β阻滞剂、i血管紧张素转换酶抑制剂合用可加强降压作用。

(2)与β阻滞剂合用可减轻本品降压后发生的心动过速。

(3)本品与地高辛同用,l地高辛血药浓度可能增高。

【给药说明】

在肾功能不全时本品降压有效,l剂量可按常用量或略减小。

【用法与用量】

成人常用量口服,l开始一次10mg,l一日1次,l以后可随反应调整为10~20mg,l一日2次。

【制剂与规格】

尼群地平片:i(1)10mg;(2)20mg。

尼群地平胶囊:i10mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。