【适应证】

用于治疗：i①高血压，l单独应用或与其他药物合并应用；②心绞痛，l单独应用或与其他药物合并应用，l治疗劳力型心绞痛；③治疗高血压急症，l和手术时异常高血压急救处置(注射剂)。

【药理】

(1)药效学：i本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，l其作用在血管平滑肌胜于在心肌，l故其血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌，l此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌)。在人体，l本品降低周围血管阻力，l此作用在高血压患者大于正常血压者，l降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张末压改变不多。冠状血流增加。

(2)药动学：i口服吸收完全，l20分钟后血中可测得本品，l血药浓度峰值出现于服后0.5～2小时(平均1小时)，l餐后服本品血药浓度较低。本品蛋白结合率高(＞95％)。t1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢。本品60％从尿中排出，l35％从粪便排出。本品注射剂按0.01～0.02ng/kg静脉给予后，l消除半衰期为50～63分钟。

【不良反应】

(1)较常见者有脚肿、i头晕、i头痛、i脸红，l均为血管扩张的结果。

(2)较少见者有心悸、i心动过速、i心绞痛加重，l常是反射性心动过速的结果，l减小剂量或加用β阻滞药可以纠正。

(3)少见者有恶心、i口干、i便秘、i乏力、i皮疹等。

【禁忌证】

(1)对本品有过敏反应者。

(2)重度主动脉瓣狭窄。

(3)严重低血压。

【注意事项】

(1)本品在孕妇中应用尚缺乏良好对照研究，l个别动物实验中有不利影响，l故人体应用需权衡利弊。

(2)本品可能排入乳汁，l故乳母最好不用。

(3)本品在儿童中应用的安全性尚缺少研究。

(4)本品在老年人与中青年人中的药动学研究未发现差异，l故老年人应用与中青年人同。

(5)下列情况应慎用：i①肝功能不全；②肾功能不全；③有中风史者。

(6)服用本品期间须定期测量血压、i作心电图检查，l尤其在治疗早期决定合适的剂量过程中。注意避免发生低血压。

(7)若注射部位出现疼痛或发红时，l应改变注射部位。

(8)本品的最大降压作用是在峰血药浓度时，l故宜在给药后1～2小时测血压；为了解血压反应是否合适，l则宜在谷血药浓度(给药后8小时)测血压。

(9)用药后注意反应，l尤其在降压后心率加快者。

(10)本品也曾用于充血性心力衰竭，l初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力，l但须注意本品的负性肌力作用。

(11)本品可能减低脑血管阻力，l增加肾小球滤过率。

(12)老年人用注射剂，l宜从低剂量[0.5μg/(kg?min)]开始。

(13)本品逾量时可引起显著低血压与心动过缓，l伴倦怠、i神志模糊、i语言不清。此时应给以血管收缩药，l静脉内给葡萄糖酸钙以纠正症状。

【药物相互作用】

(1)本品与β阻滞剂同用耐受良好。

(2)本品与西咪替丁同用，l本品血药浓度增高。

(3)本品与地高辛合用未见到地高辛血药浓度增高，l但须测定地高辛血药浓度。

(4)本品与环孢素合用时环孢素血浓度增高。

(5)在体外，l治疗浓度的呋塞米、i普萘洛尔、i双嘧达莫、i华法林、i奎尼丁、i萘普生加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。

【用法与用量】

成人常用量：i(1)口服，l开始一次20mg，l一日3次，l可随反应调整剂量至一次40mg，l一日3次。

(2)静脉滴注给药，l高血压急症时以每分钟0.5μg/kg速度开始，l根据血压监测调节滴速。

【制剂与规格】

盐酸尼卡地平缓释片：i10mg。

盐酸尼卡地平注射液：i5ml：i5mg(以尼卡地平计算)。