【适应证】

①治疗高血压，l可单用或与其他降压药合用；②治疗心绞痛。

【药理】

(1)药效学：i尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子内流，l对血管平滑肌有高度选择性作用，l扩张周围血管与冠状血管，l由于冠状动脉扩张而改善氧供，l减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏激动产生和传导，l并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。

(2)药动学：i口服几乎完全吸收，l有明显肝脏首过代谢，l生物利用度为4％～8％，l口服后99％与蛋白结合，l口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢，l70％由尿排出，l10％～15％原形和代谢产物由粪排出。t1/2在病人间变异较大，l单剂口服t1/2为11.4小时，l而反复给药为14小时。老年人及肝病患者Cmax和AUC可以增加。

【不良反应】

(1)主要有头痛，l下垂部位浮肿，l眩晕，l颜面潮红，l发热，l心悸，l肠胃不适(恶心，l腹胀满，l便秘，l腹泻)。

(2)少数无力，l肌痛，l呼吸困难和心动过速。较少数可有胸痛。

(3)少数可有肝脏酶升高，l个别可有齿龈增生和男性乳房发育。

【禁忌证】

(1)对本品过敏或低血压者禁用。

(2)鉴于动物试验，l大剂量可致指(趾)畸形，l在人体孕妇安全性不能确定，l应禁用。

【注意事项】

(1)对哺乳期妇女宜慎用。

(2)个别患者开始治疗或与合并饮酒，l可能影响驾驶或操纵机器的能力。

(3)肝功受损者可增强和延缓本品作用，l起始应小剂量并需仔细监察。

(4)逾量可致低血压，l亦可致心动过缓性心律失常。

(5)由于蛋白结合力高和分布容积大，l本品不易为透析所清除。

【药物相互作用】

(1)与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用，l应注意体位性低血压。

(2)与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高，l作用加强。

(3)奎尼丁可能使本品药时曲线下面积(AUC)轻度减少，l可能需要调整本品剂量。

(4)利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用，l需调整本品剂量。

【用法与用量】

(1)治疗高血压：i口服5～10mg，l一日1次，l可按血压每周逐渐调整，l可达40mg一日1次。

(2)治疗心绞痛：i口服10mg，l开始一日1次，l按症状逐渐调整至20～40mg，l一日1次。

【制剂与规格】

尼索地平片：i(1)5mg；(2)10mg。