【适应证】

治疗高血压，l可单用或与其他降压药合用。

【药理】

(1)药效学：i本品抑制平滑肌的电压依赖跨膜离子钙内流，l对血管选择性抑制作用强于对心肌作用；对血压的作用是剂量依赖性与血浆浓度有关。第一周治疗时有反射性心率增加但随时间而减慢，l长期给药心率可能增加5～10次/分钟，l可为β阻滞剂所减慢。本品单用或与β阻滞剂合用不影响心电图P-R间期。临床试验本品治疗量时未见有影响心功能。本品可减低肾血管阻力而降压不影响肾滤过率，l有轻度利钠利尿作用，l短期和长期治疗不影响电解质。

(2)药动学：i口服吸收完全，l在肝脏广泛首过代谢，l23％口服量代谢为6种代谢产物，l无明显扩血管活性。生物利用度达20％，l血药浓度达峰时间2.5～5小时，l药时曲线下面积(AUC)在剂量20mg范围内随剂量线性增加。本品的蛋白结合率＞99％。口服普通制剂t1/2为11～16小时，l10mg普通制剂稳态血浆浓度峰值谷值分别为20nmol/L和0.5nmol/L，l由于谷值低于血压降低50％最大效应浓度EC50(4～6nmol/L)，l因此普通制剂一日1次是不足的。

服本品10mg缓释片后稳态血药浓度峰值和谷值为7nmol/L和2nmol/L，l服20mg后相应峰值和谷值为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的EC50为4～6nmol/L，l有些病人给本品5～10mg或20mg可期望达到24小时降血压效应。年轻人血浆清除率为0.8L/min，l分布容积为10L/kg。血浆浓度随年龄而增加，l平均清除率为年轻人45％；年轻人AUC只为老年人的39％。口服大约70％由尿中排出，l10％由粪便排出。

【不良反应】

面肿，l潮红，l心动过速，l低血压，l晕厥；口干，l恶心，l腹胀气，l贫血，l关节痛，l肌肉痛，l头痛，l头晕，l头胀，l皮疹，l齿龈增生等，l都发生较少。面及踝部肿胀，l头痛，l头晕，l心动过速，l低血压，l乏力，l口干，l腹胀气等，l但都发生较少。

【禁忌证】

(1)严重低血压。

(2)重度主动脉瓣狭窄。

(3)本品过敏者。

【注意事项】

(1)本品在孕妇中无足够的对照研究，l鉴于动物试验大剂量可致畸，l应告知育龄妇女有使胎儿致畸，l影响分娩和乳腺过分增大之虞。

(2)尚不清楚本品是否排入乳汁，l考虑到药物对母体影响或停本品或不哺乳。

(3)本品在儿童中应用安全性尚较少研究。

(4)下列情况慎用：i①肝功能不全；②心功能不全。

(5)逾量可致严重低血压，l伴心动过缓，l输液及用升压药，l心动过缓可用阿托品(0.5～1mg缓慢静脉滴注)治疗，l处理如氨氯地平。

【药物相互作用】

(1)β阻滞剂与本品同用虽耐受良好，l有报道本品与美托洛尔同用可使后者药时曲线下面积AUC及Cmax峰浓度分别增加31％及38％。

(2)西咪替丁与本品同用可使本品血药浓度增高，l当与本品同用时需调整本品剂量。

(3)地高辛与本品同用可使地高辛血峰浓度增高，l但药时曲线下面积AUC并无明显改变。

(4)抗癫痫药物苯妥英钠、i卡马西平或苯巴比妥可使本品血药峰浓度降低，l药时曲线下面积减少1％，l因此须调整本品剂量。

【给药说明】

本品缓释片应整片吞服勿咬碎或咀嚼，l保持良好的口腔卫生可减少齿龈增生发生率及其严重程度。

【用法与说明】

(1)成人常用量，l一日5～10mg，l分两次服用，l最初剂量一日为5mg，l按个体反应情况调整，l一般间隔应少于2周。最大剂量为一日20mg。

(2)老年或有肝功受损病人须调整剂量。

【制剂与规格】

非洛地平片：i(1)5mg；(2)10mg。