拉西地平

【适应证】

治疗高血压,l可单用或与其他降压药合用。

【药理】

(1)药效学:i本品具高度选择性作用予平滑肌的钙通道,l主要扩张周围动脉,l减少外周阻力降低血压。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。本品可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,l可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用。本品为高度脂溶性,l它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位,l这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药,l其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。

(2)药动学:i口服从胃肠道吸收迅速,l由于肝脏广泛首过代谢,l生物利用度为2%~9%。吸收后95%药物与蛋白结合。在肝脏代谢产物通过胆道从粪便排出。血浆清除率为1.1L/min,l血浆分布容积为69L/kg,l稳态时终末t1/2为12~15小时。

【不良反应】

(1)最常见的有头痛,l皮肤潮红,l水肿,l眩晕和心悸。

(2)少见有无力,l皮疹,l胃纳不佳,l恶心,l极少数有胸痛和齿龈增生。

【禁忌证】

(1)严重低血压。

(2)重度主动脉瓣狭窄。

(3)本品过敏者。

【注意事项】

(1)动物实验显示本品无致畸作用,l人体尚无资料证实人类妊娠的安全性。孕妇应用须权衡利弊。

(2)本品及其代谢物由乳汁排出,l应用本品最好不哺乳或停本品。

(3)本品可引起子宫肌肉松弛的可能性,l对临娩妇女应慎重考虑。

(4)肝功能不全者需减少剂量或慎用。

(5)逾量时可有低血压,l心动过速,l此时需用输液及升压药。

(6)虽专项研究本品不影响传导系统和心肌收缩,l但理论上钙拮抗药能影响窦房结、i房室结活动及心肌储备,l应予注意。对先前存在窦房结房室结活动不正常者尤应关注。有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

(7)余参见硝苯地平。

【药物相互作用】

(1)与β阻滞剂,l利尿药合用,l降压作用可加强。

(2)与西咪替丁合用,l可使本品血药浓度增高。

【用法和用量】

成人常用量:i起始剂量4mg一日1次,l如需要3~4周后可增加至6mg一日1次。除非临床需要更急而超前投药。

老年人或肝病患者初始剂量减为2mg一日1次。

【制剂和规格】

拉西地平片:i(1)2mg;(2)4mg。