苯磺酸氨氯地平

【适应证】

用于治疗:i①高血压,l单独用或与其他药物合并应用;②心绞痛,l单独用或与其他药物合并应用,l治疗慢性劳力性心绞痛或静息性心绞痛。

【药理】

(1)药效学:i本品为钙内流阻滞剂,l选择性抑制心肌和血管平滑肌跨膜钙离子内流,l且对血管平滑肌作用更大。对周围小动脉扩张,l因而可降低后负荷。在体内有负性肌力作用,l但对人体窦房结和房室结无影响。

(2)药动学:i从胃肠道吸收缓慢但近乎完全。食物不影响吸收,l生物利用度为60%~63%,l分布容积21L/kg,l蛋白结合率为95%~98%。在肝脏广泛代谢,l代谢产物无明显药理活性。单剂高峰浓度为6~9小时,l作用期24小时。t1/2健康志愿者为35小时,l高血压病人延长为48小时,l老年人为65小时,l肝功受损病人为60小时.肾功能受损者不受影响。59%~62%由肾脏排出,l20%~25%由胆汁/粪便排出。本品并不为血液透析去除。

【不良反应】

(1)较常见有踝和足的外周水肿,l头晕,l头痛面红。

(2)较少见有心悸,l乏力,l恶心。

(3)少见有心绞痛,l心动过缓,l低血压,l体位性低血压。

【禁忌证】

(1)严重低血压。

(2)重度主动脉瓣狭窄。

(3)本品过敏者。

【注意事项】

(1)本品在孕妇中无研究,l动物试验给予10mg/kg,l宫内死亡增加5倍,l而同窝崽数明显减少达50%,l并延缓动物的产程。

(2)尚不清本品是否排入乳汁。

(3)本品在儿童中应用安全性尚缺少研究。

(4)本品如其他钙离子阻滞剂罕见可有齿龈增生,l在治疗1~9个月时发生,l但停药后1~21周症状和增生可有改善。

(5)外科手术前无须停药,l但麻醉师须知道用此药治疗。

(6)下列情况慎用:i肝功能不全。

(7)本品逾量可引起低血压;心动过缓,l罕见有Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,l少数病人可停搏。前者应静脉给予多巴胺,l去甲肾上腺素,l后者需给阿托品,l异丙肾上腺素,l氯化钙,l如有适应证应安置心脏起搏器。

【药物相互作用】

(1)麻醉药:i吸入烃类同时与本品同用可引起低血压。

(2)非甾体类抗炎药:i尤其吲哚美辛与本品同用可减弱降压作用,l可能由于抑制前列腺素合成和(或)引起水、i钠潴留。

(3)β阻滞剂与本品同用耐受良好,l但可引起过度低血压,l罕见病例可增加充血性心力衰竭发生。

(4)与雌激素同用可增加液体潴留而增高血压。

(5)与磺吡酮(sulfinpyrazone)合用可使氨氯地平蛋白结合增加,l可有血药浓度变化。

(6)与锂制剂同用,l可引起神经中毒,l有恶心,l呕吐,l腹泻,l共济失调,l震颤和(或)麻木,l须谨慎应用。

(7)拟交感胺可减弱本品的降压作用。

【给药说明】

舌下含服硝酸甘油或长作用硝酸酯类与本品合用可增加抗心绞痛作用。前者可用于心绞痛急性发作时,l后者用于预防心绞痛。虽然未有报道反跳作用,l但停药时应在医师指导下逐渐减量。

【用法和用量】

(1)成人常用量:i治疗心绞痛和高血压:i5~10mg口服,l一日1次,l年老瘦小患者用量:i肝功不全者可从2.5mg开始治疗高血压,l而治疗心绞痛从5mg开始。

(2)儿童用量:i尚未确定。

【制剂与规格】

苯磺酸氨氯地平片:i(1)2.5mg;(2)5mg;(3)10mg。