【适应证】

①用于治疗高虹压，l可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；②用于治疗心力衰竭，l可单独应用或与强心药利尿药合用；③治疗高血压急症(注射剂)。

【药理】

(1)药效学：i①降压，l本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，l使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，l结果血浆肾素活性增高，l醛固酮分泌减少，l血管阻力减低。本品还抑制缓激肽的降解；也可直接作用于周围血管而降低阻力，l心排血量不变或增多，l肾小球滤过率不变。卧位与立位降压作用无差别。②减低心脏负荷，l心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，l降低周围血管阻力或后负荷，l减低肺毛细血管嵌压或前负荷，l也降低肺血管阻力，l因而改善心排血量，l运动耐量时间延长。

(2)药动学：i口服本品后吸收迅速，l吸收率在75％以上，l但胃肠道内有食物存在可使本品的吸收减少30％～40％，l故宜在餐前1小时服药。血循环中本品的25％～30％与蛋白结合。用于降压，l口服后15分钟开始起效，l1～1.5小时达高峰，l持续6～12小时，l其时间长短与剂量相关。降压作用为进行性，l约数周达最大治疗作用。t1/2β小于3小时，l肾功能衰竭时延长。在肝内代谢为二硫化物等。经肾排泄，l约40％～50％以原型排出，l其余为代谢物，l可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。

注射本品15分钟后生效，l1～2小时作用达高峰，l持续4～6小时。

【不良反应】

(1)较常见的有：i①皮疹，l可能伴有瘙痒和发热，l常发生于治疗4周内，l呈斑丘疹或荨麻疹，l减药或停药、i或给抗组胺药后消失，l7％～10％伴嗜酸性细胞增多，l或抗核抗体阳性；②心悸、i心动过速、i胸痛；③咳嗽；④味觉迟钝。

(2)较少见的有：i①蛋白尿(指尿中蛋白每天＞1g)，l常发生于治疗开始8个月内，l其中1/4呈肾病综合征，l但蛋白尿在6个月内渐减少，l疗程不受影响；②眩晕、i头痛、i昏厥。由低血压引起，l尤其在缺钠或血容量不足者；③血管性水肿，l见于面部及手脚；④心率快而不齐。

(3)少见的有：i白细胞与粒细胞减少，l有发热、i寒战，l白细胞减少与剂量相关，l治疗开始后3～12周出现，l以10～30天最显著，l停药后持续2周。逾量可致低血压，l应立即停药，l并扩容以纠正，l在成人还可用血液透析清除。

【禁忌证】

(1)对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

(2)孤立肾、i移植肾、i双侧肾动脉狭窄、i肾功能减退者禁用。

【注意事项】

(1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，l但在家兔或大鼠中有致死胎者，l故孕妇应用必须权衡利弊。

(2)本品可排入乳汁，l其浓度约为母体血药浓度的1％，l故哺乳妇女应用必须权衡利弊。

(3)曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，l故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

(4)老年人对降压作用较敏感，l应用本品须酌减剂量。

(5)对诊断的干扰：i用本品时可有①血尿素氮、i肌酐浓度增高，l常为暂时性，l在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高，l尤其有肾功能障碍者；④血钠减低。

(6)下列情况慎用本品：i①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，l此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑动脉或冠状动脉供血不足，l可因血压降低而缺血加剧；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾增高、i白细胞及粒细胞减少，l并使本品潴留；⑥主动脉瓣狭窄，l此时可能使冠状动脉灌注减少；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，l此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

(7)在手术或麻醉时用本品发生低血压，l可用扩容纠正。

(8)用本品时若白细胞计数过低，l暂停用本品可以恢复。

(9)用本品治疗心力衰竭，l无液体潴留，l并使血醛固酮水平降低，l为其优点，l但须注意降压反应。

(10)用本品时出现血管神经性水肿，l应停用本品，l迅速皮下注射1：i1000肾上腺素0.3～0.5ml。

(11)用本品期间随访检查：i①白细胞计数及分类计数，l最初3个月内每2周一次，l此后定期检查，l有感染迹象时随即检查；②尿蛋白检查，l每月1次。

【药物相互作用】

(1)与利尿药同用使降压作用增强，l但应避免引起严重低血压，l故原用利尿药者宜停药或减量，l本品开始用小剂量，l逐渐调整剂量。

(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，l如拟合用，l应从小剂量开始。

(3)与潴钾药物如螺内酯、i氨苯蝶啶、i阿米洛利同用可能引起血钾过高。

(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，l将使本品降压作用减弱。

(5)与其他降压药合用，l降压作用加强，l与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用，l与β阻滞药呈小于相加的作用。

【绘药说明】

(1)开始用本品前建议停用其他降压药1周。

(2)对恶性或重度高血压，l在停用其他药物后立即给本品最小剂量，l在密切观察下每24小时递增剂量，l直到疗效充分或达最大剂量。

(3)肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，l缓慢递增；若须同时用利尿药，l建议用呋塞米而不用噻嗪类，l血尿素氮和肌酐增高时，l将本品减量或同时停用利尿药。

(4)用本品时蛋白尿若渐增多，l暂停用本品或减少用量。

(5)最好在餐前1小时服用本品。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①降压，l口服一次12.5mg，l一日2～3次，l按需要1～2周增至25mg，l一日2～3次；疗效不满意时可加用利尿药。②治疗心力衰竭，l开始一次口服12.5mg，l一日2～3次，l必要时逐渐递增至50mg，l一日2～3次；若需进一步加量，l宜观察疗效2周后再考虑。

(2)小儿常用量：i降压与治疗心力衰竭，l均开始用口服按体重0.3mg/kg，l一日3次，l必要时每隔8～24小时增加0.3mg/kg，l求得最低有效量。

【制剂与规格】

卡托普利片：i(1)12.5mg；(2)25mg。

复方卡托普利片：i每片含卡托普利10mg及氢氯噻嗪6mg。

(3)常将卡托普利(10mg)与氢氯噻嗪(6mg)制成复方片剂应用。其不良反应及注意事项参阅卡托普利和氢氯噻嗪。成人常用量：i①高血压，l口服一次1片，l一日2～3次，l按需要1～2周内增至2片，l一日2～3次，l疗效仍不满意时可加用其他降压药。②心力衰竭，l开始一次口服1片，l一日2～3次，l必要时逐渐增至2片，l一日2～3次，l若需进一步加量，l宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，l处于低钠/低血容量，l而血压正常或偏低的患者，l初始剂量宜用1片，l一日3次，l以后通过测试逐步增加至常用量。

小儿常用量：i降压与治疗心力衰竭，l均开始以卡托普利计算按体重0.3mg/kg，l一日3次，l必要时，l每隔8～24小时增加0.3mg/kg，l求得最低有效量。

老年患者用药：i老年人对降压作用较敏感，l尤其首剂服药后易发生体位性低血压。应用本品须酌减剂量。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。