【适应证】

①用于治疗高血压，l可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。②用于治疗心力衰竭，l可单独应用或与强心药利尿药合用。

【药理】

(1)药效学：i①降压，l本品在肝内水解为依那普利拉，l成为一种竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，l使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，l结果血浆肾素活性增高，l醛固酮分泌减少，l血管阻力减低。依那普利拉还干扰缓激肽的降解，l同样使血管阻力降低。本品虽被认为主要通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而降低血压，l但对低肾素活性的高血压也有效。②减低心脏负荷，l心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，l降低周围血管阻力或后负荷，l减低肺毛细血管嵌压或前负荷，l也降低肺血管阻力，l从而改善心排血量，l使运动耐量时间延长。

(2)药动学：i口服本品后吸收约60％，l吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，l但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，l而依那普利拉高峰血药浓度是在3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效t1/2为11小时。口服本品一剂后，l降压作用于1小时开始，l4～6小时达高峰，l按推荐剂量给药，l降压作用可维持24小时以上。主要经肾排泄，l口服剂量的94％左右以本品或依那普利拉存在于尿和粪便中，l无其他代谢产物。肾小球滤过率减至每分钟30ml以下时，l达峰时间、i达稳态时间均延迟。依那普利拉可经透析清除，l其速率为每分钟62ml。本品不易通过血脑屏障，l依那普利拉不进入脑。

【不良反应】

(1)较常见的有：i眩晕、i头痛、i疲乏、i咳嗽，l均轻微、i短暂。

(2)较少见的有：i肌肉痉挛、i恶心、i乏力、i直立性不适、i阳痿、i腹泻。

(3)少见的有：i昏厥、i直立性低血压、i心悸、i心动过速；呕吐、i消化不良、i口干、i便秘、i失眠、i神经过敏，l感觉异常；皮疹、i瘙痒；罕有神经血管性水肿，l如发生在喉部则可以致命，l血管性水肿出现应即停用本品，l并迅速加以处理，l皮下注射1：i1000的肾上腺素注射液0.3～0.5ml。

【禁忌证】

(1)对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。

(2)妊娠期与哺乳期妇女。

(3)孤立肾、i移植肾、i双侧肾动脉狭窄、i肾功能减退者。

【注意事项】

(1)本品在儿童中应用研究尚不充分。

(2)老年人对降压作用较敏感，l应用本品须酌减剂量。

(3)在手术或麻醉时，l服用本品者如发生低血压，l可用扩容纠正。

(4)在肾功能不全、i糖尿病、i同时用保钾利尿药者，l注意产生血钾过高。

(5)用本品治疗心力衰竭，l有不发生体液潴留和不使血醛固酮水平升高的优点，l但须注意降压反应。

(6)用本品时若出现白细胞计数降低，l停药后可恢复。

(7)对诊断的干扰：i用本品时可有①血钾增高；②血尿素氮、i肌酐浓度轻度增高，l合并用利尿药时或有肾动脉狭窄者易出现；③血红蛋白与血细胞压积轻度减低；④偶有白细胞减少、i血小板减少、i骨髓抑制；⑤肝脏酶或血胆红素偶有增高。

(8)下列情况慎用本品：i①肾功能减退时用本品可能引起少尿与进行性氮质血症.停用本品后多数能恢复；②血钾过高，l用本品有加重的危险；③脑动脉或冠状动脉供血不足，l严重者用本品可因血压降低而使缺血加重；④主动脉瓣狭窄，l用本品后可能使冠状动脉灌注减少。

(9)用本品期间随访检查：i①尿蛋白检查，l每月一次；②有肾病或胶原性血管病者定期查白细胞计数。

【药物相互作用】

(1)与利尿药同用使降压作用增强，l但须避免引起严重低血压，l用本品前停用利尿药或增加钠摄入可减少低血压可能。

(2)本品与排钾利尿药同用可减少钾丢失，l但与保钾利尿药同用可使血钾增高。

(3)本品与锂同用可致锂中毒，l但停药后毒性反应即消失。

【给药说明】

(1)开始用本品治疗前建议停用其他降压药1周。

(2)对恶性高血压或重度高血压不能停用降压药较久者，l则在停药后立即给予本品最小剂量，l在密切观察下每24小时递增剂量，l直到疗效充分或达最大剂量。

(3)肾功能差的患者应采用小剂量或减少给药次数或增加给药间隔，l缓慢递增；若须同时用利尿药，l建议用呋塞米而不用噻嗪类，l血尿素氮和肌酐增高时，l将本品减量或同时停用利尿药。

(4)若蛋白尿渐加重，l考虑暂停或减少用量。

【用法与用量】

成人常用量：i(1)降压，l口服一次5mg，l一日1次，l以后随血压反应调整剂量至一日10～40mg，l分1～2次服，l如疗效仍不满意，l可加用利尿药。在肾功能损害时，l肌酐清除率在30～80ml/min时，l初始剂量为5mg，l如肌酐清除率＜30ml/min，l初始剂量为2.5mg；在透析病人，l透析日剂量为2.5mg。

(2)治疗心力衰竭，l开始剂量为一次2.5mg，l一天1～2次，l给药后2～3小时内注意血压，l尤其合并用利尿药者，l以防低血压。一般一天用量5～20mg，l分2次口服。

【制剂与规格】

马来酸伊那普利片：i(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg。

马来酸伊那普利胶囊：i(1)5mg；(2)10mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。