【适应证】

①用于治疗高血压。可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；②用于治疗心力衰竭，l可单独应用或与强心药、i利尿药同用。③非糖尿病肾病患者(肌酐清除率＜70％/min/1.73m2，l蛋白尿＞1g/天)，l尤其高血压者。④心血管危险增高的患者，l如有明显冠心病史、i糖尿病并有额外危险因素作为二级预防。

【药理】

(1)药效学：i①降压，l本品在体内水解为雷米普利拉，l成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，l使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，l结果血管阻力降低，l醛固酮分泌减少，l血浆肾素活性增高，l雷米普利拉还抑制缓激肽的降解，l也使血管阻力降低。②减低心脏负荷，l心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，l降低周围血管阻力或后负荷，l减低肺毛细血管嵌压或前负荷，l也降低肺血管阻力，l从而改善心排血量，l使运动耐量和时间延长。

(2)药动学：i口服本品至少有50％～60％在胃肠道吸收，l食物可使其吸收略延迟。本品吸收后在肝内转化为活性比其大6倍的代谢产物雷米普利拉。雷米普利与雷米普利拉的血浆蛋白结合率分别为73％与56％。口服后1小时内雷米普利血浓度达峰值，l3小时雷米普利拉血浓度达峰值。雷米普利的t1/2为5.1小时，l雷米普利拉为3～17小时，l肾功能衰竭时延长。口服后1小时内起作用，l4～6.5小时达峰作用，l作用维持约24小时。本品约60％经肾清除，l40％由粪便排出。血液透析时本品和雷米普利拉可否清除不详。

【不良反应】

(1)较常见的有：i头痛、i眩晕、i疲乏、i嗜睡、i恶心、i咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。

(2)少见的有：i症状性低血压、i体位性低血压、i晕厥、i心悸、i周围性水肿、i皮疹、i皮炎、i便秘、i胃炎、i焦虑、i失眠、i感觉异常、i关节痛、i肌痛、i哮喘等。血管神经性水肿罕见，l如出现即应停药。

【禁忌证】

(1)对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。

(2)孤立肾、i移植肾、i双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

(3)妊娠期与哺乳期妇女。

【注意事项】

(1)在小儿中研究不充分，l其安全性和疗效有待明确。

(2)对诊断的干扰：i用本品时可有①血尿素氮、i肌酐浓度增高，l常为暂时性，l在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高，l尤其在有肾功能障碍者。

(3)下列情况慎用本品：i①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，l此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，l可因血压降低而缺血加重；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾高，l白细胞及粒细胞减少，l并使本品潴留；⑥肝功能障碍，l使本品在肝内的代谢降低；⑦严重或恶性高血压、i严重心力衰竭、i血容量不足、i缺钠的病人应用本品可能发生突然而严重的低血压与随后的肾功能恶化，l低血压发生时应补充血容量。

(4)用本品期间随访检查：i①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，l此后定期检查；②尿蛋白检查，l每月1次。

(5)用本品时发生血管性水肿时停用本品，l皮下注射肾上腺素，l静脉注射氢化可的松。

(6)用本品过量时，l用扩容纠正低血压，l必要时作透析治疗。

【药物相互作用】

(1)与利尿药同用降压作用增大，l可能引起严重低血压，l故原用利尿药者应停药或减量，l本品开始用小剂量，l逐渐调整剂量。

(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，l如拟合用，l应从小剂量开始。

(3)与留钾利尿药如螺内酯、i氨苯蝶啶、i阿米洛利同用可能引起血钾过高。

(4)非甾体类抗炎止痛药尤其吲哚美辛可通过抑制肾前列腺素合成与引起水、i钠潴留，l与本品同用时可使本品的降压作用减弱。

(5)与其他降压药同用时降压作用加强，l其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，l与β阻滞剂呈小于相加的作用。

(6)与催眠药、i镇静药、i麻醉药同用可使血压明显下降。

(7)与别嘌醇、i普鲁卡因胺、i免疫抑制剂、i细胞生长抑制剂同用可使血白细胞减少。

【给药说明】

(1)对原用利尿药治疗者起用本品前停用利尿药2～3天，l但严重或恶性高血压例外，l此时用本品小剂量，l在观察下小心增加剂量。

(2)心力衰竭病人已用强心苷与利尿剂有水、i钠缺失者，l开始用本品时应采用小剂量。

(3)老年病人开始宜用小剂量。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①降压，l口服2.5mg一天1次，l2～3周调整剂量，l维持量2.5～10mg一天1次，l一天最大用量为20mg。在肾功能障碍时本品的剂量按肌酐清除率调整：i50～20ml/min时一日1.25mg。②心力衰竭，l口服开始1.25mg，l一天1次，l根据需要1～2周后剂量加倍，l一天1次或分2次给。一天最大用量不超过10mg。

(2)小儿用量：i未定。

【制剂与规格】

雷米普利片：i(1)1.25mg；(2)2.5mg；(3)5mg；(4)10mg。