盐酸喹那普利

【适应证】

用于①高血压。②充血性心力衰竭的治疗。

【药理】

(1)药效学:i本药为长效、i口服、i无巯基的血管紧张素转换酶抑制剂,l口服后在肝脏水解成具有活性的喹那普利拉,l抑制血管紧张素转换酶,l阻止血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,l从而使血管紧张素Ⅱ所介导的血管收缩作用减弱,l降低动脉的血管阻力,l同时抑制醛固酮的合成,l减少醛固酮所产生的水、i钠储留,l使血压下降,l具有24小时的长效降压作用。此外,l由于本药扩张血管,l降低外周血管阻力,l减轻肺毛细管嵌压,l降低肺血管阻力,l从而改善心排血量,l故对充血性心力衰竭亦能发挥疗效。

(2)药动学:i本品口服后迅速吸收并水解成活性的喹那普利拉,l吸收速率和量不受食物影响。喹那普利和喹那普利拉分别于给药1小时和2小时血药浓度达到峰值,l喹那普利拉浓度比喹那普利高四倍,l半衰期分别为0.8小时和1.9小时。本品60%从肾脏经尿排泄,l39%由粪便排泄。

【不良反应】

本品不良反应与其他血管紧张素转换酶血管紧张素转换酶抑制剂类似,l但发生率低而轻微,l患者耐受性良好。

(1)常见头痛、i眩晕、i疲劳、i感觉异常以及鼻炎、i感冒等上呼吸道反应。

(2)偶见恶心、i呕吐、i消化不良、i腹痛、i腹泻、i肌痛、i皮疹、i水肿、i瘙痒、i低血压以及血肌酐和血尿素氮升高等。临床应用中,l某些双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾并伴有肾动脉狭窄的患者曾出现血尿素氮和血肌酐增高,l通常停止治疗可以逆转。

(3)罕见血管神经性水肿、i白细胞减少。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者。

(2)既往应用血管紧张素转换酶抑制剂治疗时曾出现血管神经性水肿者。

(3)孕妇。

【注意事项】

(1)慎用:i①主动脉瓣狭窄及肥厚型心肌病。②肾功能不全。

(2)药物对老人的影响:i虽然单一年龄因素不能影响本药的疗效和安全性,l但肾功能随年龄增加而下降,l故65岁以上的老年患者应慎用。

(3)药物对哺乳的影响本药可分泌至乳汁中,l故哺乳期慎用。

(4)使用本品时出现过敏及血管神经性水肿者罕见。如发生在面部、i四肢,l应停药,l一般不需特殊治疗。如发生在咽喉部,l因可引起气道阻塞,l除立即停药外,l应予以必要的治疗,l如皮下注射1:i1000肾上腺素0.3~0.5ml,l并保持呼吸道通畅。

(5)过量服用本药后出现明显低血压,l可静脉滴注氯化钠注射液;已合并肾功能不全者应作透析治疗;如服用本药不久,l应催吐、i洗胃。

(6)用药前后及用药时应当检查或监测:i①肾功能不全的患者使用本品应减量或减少用药次数,l并应注意尿素氮、i血清肌酐和血钾的变化;②本品与利尿剂或强心苷类药物合用治疗充血性心力衰竭时,l应注意监测患者是否出现症状性低血压。

【药物相互作用】

(1)与利尿剂合用时,l可因血容量不足或低血钠而引起低血压。

(2)与留钾利尿剂(如氨苯蝶啶)合用可使血钾升高,l故应避免二者同时应用。

(3)与洋地黄类药(如地高辛)、iβ受体阻滞剂(如阿替洛尔)、i钙拮抗剂(如硝苯地平)等合用不影响相互的药代动力学。

【给药说明】

(1)对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意的患者,l可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或钙拮抗剂;伴有增量时通常要间隔1~2周;对已服用利尿剂的患者,l起始剂量应减半。

(2)用药同时给予利尿剂或强心苷的患者应酌情补钾。

(3)对于服用利尿剂、i长期限盐、i有腹泻或呕吐症状而是血容量不足的患者,l有可能发生首剂低血压反应,l但在无并发症及诱因的高血压患者极少发生。对心衰并出现首剂低血压反应的患者,l应减少剂量或暂时停药。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i①高血压,l推荐起始剂量为一次10mg,l一日1次。如降压效果不满意,l可增至一日20~30mg,l最大剂量为一日40mg,l一日1次或分2次服用。维持剂量一般为一日10mg。②充血性心力衰竭,l在应用利尿剂、i强心苷治疗的基础上,l推荐本药起始剂量为一日5mg,l可逐渐加量至每次10~20mg,l一日2次。同时注意监测患者是否出现症状性低血压。

(2)肾功能不全时剂量:i①肌酐清除率<40ml/min时,l起始剂量应减少为一日5mg,l并可逐渐增量至理想剂量。②如肌酐清除率<15ml/min,l剂量应再减半,l并增加用药间隔时间。

(3)肝功能不全时剂量酌情减小。

(4)老年人剂量:i65岁以上的老年患者,l起始剂量为一日5mg,l逐渐增量至理想剂量。

【制剂与规格】

盐酸喹那普利片:i10mg。