盐酸咪达普利

【适应证】

用于高血压的治疗。

【药理】

(1)药效学:i本药为长效、i口服、i无巯基的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,l口服后在肝脏水解,l其代谢产物中的咪达普利拉具有活性,l可抑制ACE,l阻止血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,l从而使血咪达普利拉管紧张素Ⅱ所介导的血管收缩作用减弱,l降低动脉的血管阻力,l同时抑制醛固酮的合成,l减少醛固酮所产生的水、i钠储留,l使血压下降,l具有24小时的长效降压作用。

(2)药动学:i本药口服后迅速吸收并水解产生咪达普利拉,l咪达普利拉广泛分布于血浆和组织的内皮细胞中。一次口服本品10mg,l2小时后血浓度达高峰,l4小时后血浓度减半,l6~8小时咪达普利拉血浓度达高峰,l12~16小时后血浓度减半。一次口服本品10mg,l25%于24小时内从尿中排出。每天服本品10mg,l3~5天后达稳态血浓度,l无蓄积。尝本药主要从肾脏排泄,l60%由尿排泄,l39%由粪便排泄。肾功能障碍者排泄慢,l血浓度高。

【不良反应】

本药不良反应与其他ACE抑制剂类似。

(1)可见血小板、i红细胞、i血红蛋白、i血细胞压积减少,l嗜酸性粒细胞升高。

(2)偶见头痛、i眩晕、i恶心、i呕吐、i胃部不适、i皮疹、i水肿、i瘙痒、i低血压以及血肌酐和学尿素氮升高等。

(3)肝或肾功能异常。临床应用中,l某些双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾并伴有肾动脉狭窄的患者曾出现血尿素氮和血肌酐增高,l通常停止治疗可以逆转。

(4)罕见血管神经性水肿。

【禁忌证】

(1)对本药或相关成分过敏者。

(2)既往应用某一种血管紧张素转换酶抑制剂治疗时曾出现血管神经性水肿者。

(3)孕妇。

【注意事项】

(1)慎用:i①主动脉瓣狭窄及肥厚型心肌病。②肾功能不全。③65岁以上的老年患者。④两侧肾动脉狭窄。

(2)药物对老人的影响:i虽然单一年龄因素不能影响本药的疗效和安全性,l但肾功能随年龄增加而下降,l故65岁以上的老年患者应慎用。

(3)药物对哺乳的影响本药可分泌至乳汁中,l故哺乳期慎用。

(4)肾功能不全的患者使用本药应减量或减少用药次数,l并应注意尿素氮、i血清肌酐和血钾的变化。

(5)有罕见过敏及血管神经性水肿的报道。如在面部、i四肢发生瘙痒、i皮疹,l应停药,l一般不需特殊治疗。如发生在咽喉部,l因可引起气道阻塞,l除立即停药外,l应予以必要的治疗,l如皮下注射1:i1000肾上腺素0.3~0.5ml,l并保持呼吸道通畅。

(6)过量服用本药后出现明显低血压,l可静脉滴注生理盐水;已合并肾功能不全者应作透析治疗;如服用本药不久,l应催吐、i洗胃。

【药物相互作用】

(1)与利尿剂合用时,l可因血容量不足或低血钠而引起低血压。

(2)与留钾利尿剂(如氨苯蝶啶)合用可使血钾升高,l故应避免二者同时应用。

【给药说明】

对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意的患者,l可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类);增量通常要间隔1~2周;对已服用利尿剂的患者,l起始减量应减半。

【用法与用量】

(1)成人常用量推荐起始剂量为口服一次5~10mg,l一日1次。

(2)老年病人、i肾功能障碍者初次剂量为一天1次,l2.5mg。

【制剂与规格】

盐酸咪达普利片:i10mg。