【适应证】

用于治疗高血压，l可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。

【药理】

(1)药效学：i①降压，l本品为一种可逆的竞争性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。通过肾素血管紧张素转换酶路径和非血管转换酶路径合成的血管紧张素Ⅱ，l与血管平滑肌、i肾上腺、i肾、i心等组织的细胞膜上的AT1受体相结合，l引起血管收缩、i醛固酮释放而水、i钠潴留、i平滑肌细胞增生。本品阻滞血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合，l使血管阻力降低，l醛固酮分泌减少，l血浆血管紧张素Ⅱ水平增高。本品的活性代谢产物的作用强度为本品的10～40倍，l是一种可逆而非竞争性的AT1受体抑制剂。与血管紧张素转换酶抑制剂不同，l本品不抑制血管紧张素转换酶，l也不抑制缓激肽的降解，l可能是本品不引起干咳不良反应的解释。②减低心脏负荷，l心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，l降低周围血管阻力或后负荷，l减低肺毛细血管嵌压或前负荷，l也降低肺血管阻力，l从而改善心排血量，l使运动耐量和时间延长。③此外，l此药还具有肾脏保护作用，l能增加肾血流量和。肾小球滤过率，l增加尿量，l促进尿钠、i尿酸排出，l显著降低蛋白尿，l并明显延迟终末期肾病的进程。

(2)药动学：i口服本品后吸收良好，l不受食物的影响；生物利用度约为33％。本品在肝内经细胞色素P450酶转化产生代谢产物，l其中占本品剂量的14％转化为有活性的E3174，l另两种无活性。99％以上的本品及其代谢产物与血浆蛋白结合。本品的t1/2为2小时，l代谢产物的t1/2为6～9小时。口服本品后1小时血药浓度达高峰，l3～4小时代谢产物E3174的血浓度达高峰。每天1次给药本品与其代谢产物在血内无蓄积。本品在治疗3～6周时降压疗效达高峰作用，l作用保持于每天24小时，l对心率无影响。停用本品不引起血压反跳。本品35％经肾清除，l60％经粪便排出。

【不良反应】

本品耐受性良好，l不良反应轻微短暂，l很少因不良反应而停药。

(1)较常见的有：i头晕、i疲乏。

(2)少见的有：i体位性低血压、i腹泻、i偏头痛、i皮疹、i失眠等。神经血管性水肿极罕见，l如出现即应停药。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者。

(2)本品在妊娠第二、i三期应用可致胎儿损害，l甚至死亡，l故不宜在此时应用。

【注意事项】

(1)本品是否分布入乳汁未明，l故哺乳期妇女慎用。

(2)在小儿中研究不充分，l安全性与疗效未定。

(3)在老年人中应用本品，l安全性与疗效无特殊。

(4)对诊断的干扰：i用本品时①偶可有血清肝脏酶增高，l停药后恢复正常；②可在1.5％病人出现血钾轻度增高；③偶有血尿素氮或肌酐轻度升高；④血红蛋白与血细胞比容可能轻微减低，l但无临床重要性。

(5)下列情况慎用本品：i①肝硬化或肝功能障碍时本品的血浓度升高；②肾动脉狭窄时用本品可使血尿素氮或肌酐可升高；③血钾过高；④血容量不足者用本品可能发生低血压。

(6)用本品发生血管神经性水肿时应停用本品，l进行治疗。

(7)用本品过量而发生低血压时，l用扩容纠正，l透析不能有效清除本品及其代谢产物。

(8)用本品期间随访检查：i①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，l此后定期检查；②尿蛋白检查，l每月1次。

【药物相互作用】

(1)与利尿药同用降压作用增大。

(2)与留钾利尿药如螺内酯、i氨苯蝶啶、i阿米洛利同用可能引起血钾增高。

(3)与地高辛、i华法林、i西咪替丁、i苯巴比妥、i酮康唑等、i红霉素无临床意义相关作用。

【给药说明】

(1)肾功能障碍时本品剂量不必调整；

(2)心力衰竭病人已用强心苷与利尿药有水、i钠缺失者，l宜纠正后开始用本品。

【用法与用量】

成人常用量　口服50mg一天1次，l维持量可为25～100mg一天1次。肝功能不良或有水、i钠缺失者开始用较小剂量。

【制剂与规格】

氯沙坦钾片：i50mg。