【适应证】

原发性高血压。

【药理】

(1)药效学：i本品是一种口服活性的选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1亚型)拮抗剂。能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素Ⅱ的作用，l包括血管收缩、i醛固酮释放、i平滑肌细胞增生等作用，l从而降低血压。本品扩张动脉与静脉，l降低周围阻力和肺血管阻力。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)或激肽酶Ⅱ。

在使用与临床相关剂量时没有异常的机体或靶器官毒性作用的证据。尚无该药致突变、i促有丝分裂和致癌的证据。在动物实验中，l使用能明显引起雌性毒性作用的剂量时可观察到流产或早期吸收。在动物中未观察到致畸效应。

(2)药动学：i口服本品后吸收良好，l口服后约1.5～2小时可达血浆峰浓度。绝对生物利用度约为60％～80％。进食不会明显影响其生物利用度。本品血浆蛋白的结合率约为96％，l其分布容积为53～93升。本品主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢，l在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢，l主要的代谢产物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦。总清除率和肾清除分别为157～176和3.0～3.5ml/min，l终末清除半衰期为11～15小时。每日一次服药，l三天内达到血浆稳态浓度。本品的Cmax和AUC值在≥65岁受试者比18～40岁者高，l但终末半衰期无明显改变，l故老年患者不需要调整剂量。

本品及其代谢产物由胆道和肾排泄。在肾功能损害、i血液透析、i轻度至中度肝硬化的患者本品药动学参数无明显改变。本品不能经血液透析清除。

【不良反应】

在安慰剂对照治疗高血压的临床试验中，l本品的不良反应总发生率与安慰剂组中无差异。除头痛、i肌肉骨骼损伤和潮红外，l本品组和安慰剂组其他不良事件发生率相似。安慰剂组头痛发生率明显高于本品组，l潮红、i肌肉骨骼损伤、i血浆肌酸激酶增高本品组高于安慰剂组，l但无严重不良事件或致药物治疗中断。

在伴有肾脏疾病的高血压和2型糖尿病患者的安慰剂对照临床试验中，l与本品有关的不良反应为头晕、i体位性头晕和体位性低血压，l没有因不良反应而停止治疗者。厄贝沙坦组高钾血症的发生率高于安慰剂组，l因此而停止治疗的发生率为0.5％。

不良反应总体上轻和短暂。罕见的不良反应有：i过敏反应(皮疹，l荨麻疹，l血管性水肿)；咳嗽；高钾血症；头晕，l头痛；耳鸣；心动过速；腹泻，l消化不良，l恶心；肝功能异常；肌肉痛和关节痛；肾功能损害。与血管紧张素转换酶抑制剂比，l干咳的发生率明显减低。

【禁忌证】

(1)已知对本品成分过敏。

(2)怀孕的第4至第9个月。

(3)哺乳期。

【注意事项】

(1)对于服用强效利尿剂，l饮食中严格限盐以及腹泻呕吐而血容量不足者，l服用本品特别是首次服用时可能会发生症状性低血压。

(2)双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉发生狭窄者，l用本品有发生严重低血压和肾功能不全的危险。

(3)肾功能损害者使用本品时，l应定期监测血清钾和肌酐。

(4)使用本品中可能会发生高钾血症，l尤其在肾功能损害、i糖尿病肾病或心力衰竭者，l应密切监测血清钾水平。

(5)本品不宜和锂剂合用。

(6)主动脉和二尖瓣狭窄及肥厚梗阻型心肌病患者使用本品时应谨慎。

(7)本品不推荐用于原发性醛固酮增多症患者。

(8)一般注意事项：i对于血管张力和肾功能主要依赖肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如严重充血性心力衰竭患者或者肾脏疾病患者包括肾动脉狭窄)，l使用本品易出现急性低血压、i氮质血症、i少尿、i或少见的急性肾功能衰竭。

【药物相互作用】

(1)本品和其他降血压药物合用时，l其降血压效应可能增强。

(2)本品与补钾药物和留钾利尿剂同用可以导致血清钾的增高。

(3)本品与锂剂合用时，l血清锂可逆性升高和出现毒性作用。因此不推荐合用。如需合用，l应监测血清锂浓度。

(4)在体外试验中，l可见到本品与华法林、i甲苯磺丁脲(CYP2C9底物)和硝苯地平(CYP2C9抑制剂)之间的相互作用，l但健康受试者中未见到有意义的影响。和硝苯地平合用时，l本品的药动学不受影响。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l初始剂量和维持量为150mg一日1次，l不能有效控制血压可将剂量增至300mg，l或加用其他抗高血压药物如利尿药。进行血液透析和年龄超过75岁的病人，l初始剂量可用75mg，l一日1次。

肾功能不全、i轻中度肝功能损害患者无需调整本品剂量。

(2)目前无儿童服用本品安全性和有效性的研究资料。

【制剂与规格】

厄贝沙坦片：i(1)150mg；(2)300mg。