【适应证】

原发性高血压。

【药理】

(1)药效学：i本品药为特异性的非肽类血管紧张素Ⅱ受体(AT1亚型)拮抗药。本品与AT1亚型有高亲和力，l通过选择性抑制血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合，l并降低血醛固酮水平，l从而产生降压作用。本品可使收缩压及舒张压均降低而不影响心率，l受体位点无部分激动剂效应，l也无抑制血浆肾素及阻断离子通道的作用。与血管紧张素转换酶抑制药相比，l其干咳的发生率明显低。

(2)药动学：i本品口服吸收迅速，l生物利用度42％，l可随剂量增加而增加，l肝功能不全时，l其生物利用度可达100％。口服本品后3小时起降压作用。单次给药作用可持续24小时以上；连续用药4周后停药，l降压作用仍可持续1周左右。蛋白结合率大于99.5％，l平均稳态表观分布容积为500L。通过母体化合物与葡萄糖苷酸结合代谢。几乎完全以原形经胆道随粪便排出(97％)，l从尿液排出的不足1％，l清除半衰期大于20小时，l临床未见有蓄积作用。本药不能经血液透析清除。

【不良反应】

可引起腹泻，l极少数发生血管性水肿、i瘙痒、i皮疹、i荨麻疹等。

国外资料有下列不良反应报告，l但发生率低，l其与用药的相关性还不确定：i

(1)心血管系统：i可能在麻醉诱导患者发生低血压；也可引起胸痛、i高血压、i水肿、i心悸、i心绞痛、i心动过速及心电图异常等。

(2)精神神经系统：i头昏、i头痛、i失眠、i嗜睡、i眩晕、i感觉异常、i不随意的肌肉收缩、i焦虑、i抑郁及神经质等。

(3)胃肠道：i口干、i牙痛、i消化不良、i恶心、i呕吐、i腹泻、i胃肠胀气、i便秘、i痔疮、i胃肠炎、i胃食管反流等。

(4)泌尿生殖系统：i尿频、i尿路感染、i膀胱炎等。

(5)眼：i视觉异常及结膜炎。

(6)呼吸系统：i咳嗽、i上呼吸道感染、i鼻窦炎及咽炎，l流感样症状、i哮喘、i支气管炎、i鼻炎、i呼吸困难及鼻血。

(7)皮肤：i可有多汗、i皮炎、i皮疹、i湿疹、i瘙痒等。

(8)肌肉骨骼系统：i背痛、i肌痛、i关节痛、i关节炎及小腿抽筋。

(9)耳：i耳鸣及耳痛。

【禁忌证】

①对本品任一成分过敏者。②对其他血管紧张素受体拮抗药过敏者。③胆道阻塞性疾病患者。④严重肝功能不全者。⑤严重肾功能不全者。⑥孕妇及哺乳妇女。

【注意事项】

(1)慎用：i①双侧或单侧功能肾肾动脉狭窄者。②血容量不足(包括因强利尿药治疗、i限盐饮食、i恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低)者。③严重充血性心力衰竭(可能引起急性低血压、i氮质血症、i少尿或罕见急性肾衰竭)者。

国外资料提出下列情况慎用：i①主动脉瓣狭窄或左房室瓣狭窄。②肥厚型心肌病。③冠状动脉疾病患者。④血管神经性水肿患者。⑤需进行全身麻醉手术者。⑥老年患者。

(2)对儿童的影响：i儿童应用本品的安全性及疗效尚未确定。

(3)肾功能不全患者用药期间应定期检测血钾水平及血肌酐值。

(4)治疗期间如发生低血压，l应采取相应的支持治疗。

(5)本品不能经血液透析清除，l血液透析患者在治疗初期应注意监测，l以防发生体位性低血压。

(6)突然停药，l血压可在数日后逐渐恢复到治疗前水平，l而不出现反弹性高血压。

(7)抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药通常对原发性醛固酮增多症患者无效，l故不推荐本品用于该类患者。

(8)应用本品4～8周后才发挥最大药效，l在加大剂量时应注意此点。

【药物相互作用】

(1)本品可加强其他降压药的降压效果。

(2)本药品升高地高辛的血药浓度而致地高辛中毒，l二者合用时应监测后者血浆浓度。

(3)有本品与锂剂合用引起血钾水平升高和毒性反应的个案报道。

(4)麻黄碱及伪麻黄碱的拟交感活性可使本品的降压作用减弱。

(5)与华法林联用，l可引起后者血药浓度谷值轻微降低。

(6)对乙酰氨基酚、i氨氯地平、i格列本脲、i氧氯噻嗪、i布洛芬未发现有临床意义的相互作用。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服给药一次40～80mg，l一日1次。可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用。

(2)轻、i中度肾功能不全患者一日用量不应超过40mg。

(3)肝功能不全患者应在严密监测下应用本品。

【制剂与规格】

替米沙坦片：i(1)40mg；(2)80mg。