【适应证】

①高血压，l作为第二线药物，l常在第一线药物治疗不满意时采用或合用。②充血性心力衰竭，l主要是严重的难治性病人。③也用于治疗麦角胺过量。

【药理】

(1)药效学：i本品为突触后α肾上腺素受体阻滞药，l使周围血管扩张，l周围血管阻力降低，l起降压作用。降压时很少发生反射性心动过速，l因此对心排血量影响小。本品能扩张动脉和静脉，l降低心脏的前负荷与后负荷，l使左心室舒张末期压下降，l心功能改善，l故可用于治疗心力衰竭。本品治疗心力衰竭起作用快，l1小时达高峰，l持续6小时。本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小。

(2)药动学：i口服吸收完全，l生物利用度50％～85％，l蛋白结合率高达97％。t1/2为2～3小时，l心力衰竭时可长达6～8小时。本品口服后2小时起降压作用，l血药浓度达峰时间为1～3小时，l持续作用10小时。主要在肝内代谢，l随胆汁与粪便排泄，l尿中仅占6％～10％，l5％～11％以原型排出，l其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率比正常为慢。不能被透析清除。

【不良反应】

(1)低血压反应，l属体位性，l常在从卧位或坐位起立时发生眩晕、i头昏、i甚至突然昏倒。容易在服首剂后30分钟至2小时出现，l可能很剧烈，l以后加大剂量时也会发生，l其发生与剂量相关。运动使此反应加重。血容量小或限钠过分者、i老年人易有此反应。

(2)较少见的反应有心绞痛的发生或加重、i气短、i下肢浮肿、i体重增加。

(3)少见的反应有排尿失控、i手足麻木。

(4)以下反应持续出现时，l应加注意：i视力模糊、i便秘、i腹泻、i口干、i幻觉、i头痛、i食欲减退、i抑郁、i恶心及呕吐、i易激动、i皮疹、i瘙痒、i胃痛、i鼻塞、i尿频。

【注意事项】

(1)对妊娠的影响动物研究未见不良作用，l人体研究未进行。对乳母未见不良作用。

(2)老年人对降压作用敏感，l应加注意。本品有使老年人发生体温过低的可能性。老年人肾功能减低时剂量须相应减小。

(3)肾功能不全时剂量应减小，l起始以1mg，l一日2次为宜。

(4)本品过量而发生低血压循环衰竭时，l须补充血容量及给拟交感药物。

【药物相互作用】

(1)与钙拮抗药同用，l使降压作用加强，l剂量须适当调整。与其他降压药或利尿药同用，l也须同样注意。

(2)与非甾体类抗炎镇痛药同用，l尤其与吲哚美辛同用，l可使本品的降压作用减弱。

(3)与拟交感类药物同用，l本品的降压作用减弱。

【给药说明】

(1)与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用，l使降压作用加强而水钠潴留可能减轻，l合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。

(2)首次给药及以后加大剂量时，l均建议在卧床时给药，l不作快速起立动作，l以免发生体位性低血压反应。

(3)在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，l早期是由于降压后反射性交感兴奋，l后期是由于水钠潴留，l前者可暂停给药或增加剂量以克服，l后者则宜暂停给药，l改用其他血管扩张药。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l一次0.5～1mg，l每日3次，l逐渐按疗效调整为一日6～15mg，l分2～3次服。每日超剂量服用，l未必能提高疗效。

(2)小儿常用量：i口服，l7岁以下开始0.01mg/kg，l逐渐增加至0.02～0.04mg/kg，l一日2～3次，l均按疗效调整剂量。

【制剂与规格】

盐酸哌唑嗪片：i(1)1mg；(2)2mg。