【适应证】
①高血压。②良性前列腺增生,l改善排尿症状。
【药理】
(1)药效学:i本品具有阻滞周围的突触后α1肾上腺素受体的作用,l由此引起血管扩张,l周围血管阻力减低而降低血压。本品对心排血量影响极小,l不引起反射性心跳加快,l也不减少肾血流量或肾小球滤过率,l均为其优点。由于α1肾上腺受体阻滞而使膀胱颈、i前列腺、i前列腺包膜平滑肌松弛,l尿道阻力和压力、i膀胱阻力减低而减轻尿道症状,l用于治疗良性前列腺增生。
(2)药动学:i口服几乎全吸收,l吸收迅速,l不受食物影响。生物利用度达90%左右。首关代谢甚微。与血浆蛋白结合多达90%~94%。给药后1小时血药浓度达峰值。单剂口服后15分钟降压作用开始,l作用维持24小时。多次给药最大降压作用在6~8周。在肝内代谢,l4种代谢产物中仅1种有活性。t1/2约为12小时。排泄途径有三:i20%以原型从粪便排出;40%经胆汁排出,l以代谢物为主;40%从尿排出,l其中10%为原型。
【不良反应】
(1)较常见的有:i头晕、i头痛、i乏力。
(2)较少见的有:i胸痛、i心率加快或心律不齐。首次剂量后的体位性低血压,l常在给药后30分钟至2小时出现,l失水、i低钠及运动后易出现。
【注意事项】
(1)在大鼠及家兔实验中本品可致死胎。在人体研究不充分,l故孕妇应用必须权衡利弊。
(2)本品是否排入乳汁未详,l但未有在人体出现问题的报道。
(3)对小儿的安全性研究尚缺。
(4)老年人对降压作用较敏感,l应用本品须加注意,l可能会有本品引起的低温。
(5)对诊断的干扰:i血细胞比容、i血红蛋白、i白细胞计数、i总血浆蛋白与白蛋白在应用本品时可能减低。
(6)出现逾量反应时,l可给补充血容量和升压药。
【药物相互作用】
(1)吲哚美辛或其他非甾体抗炎镇痛药与本品同用使降压作用减弱,l可能由于肾前列腺素合成受抑制及水钠潴留。
(2)雌激素与本品同用,l前者的液体潴留作用使降压作用减弱。
(3)本品与其他降压药合用,l降压作用增强。
(4)拟交感胺类与本品同用使前者的升压作用与后者的降压作用均减弱。
【给药说明】
(1)为减少首剂体位性低血压反应,l开始用1mg,l以后渐递增,l初剂及增加后第一剂都宜在睡前服。
(2)若拟加用其他降压药,l本品剂量宜减为1mg或2mg每天1次,l以后再调整。
【用法与用量】
(1)成人常用量:i口服,l开始1mg,l一天1次,l睡前服,l以后调整剂量。维持量为1~5mg,l一天1次。一天最多不超过20mg。
(2)小儿用量:i尚未建立。
【制剂与规格】
盐酸特拉唑嗪片:i(1)1mg;(2)2mg;(3)5mg;(4)10mg。
注释:i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。