【适应证】

①高血压。②良性前列腺增生。

【药理】

(1)药效学：i本品具选择性突触后α1肾上腺受体阻滞作用而引起周围血管扩张，l周围阻力降低而降低血压，l用于治疗高血压；由于α1肾上腺受体阻滞而使膀胱颈，l前列腺，l前列腺包膜平滑肌松弛，l尿道阻力和压力，l膀胱阻力减低而减轻尿道症状，l用于治疗良性前列腺增生。此外多沙唑嗪对血脂有良性作用；轻度降低总胆固醇，l低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，l刺激脂蛋白酶活性和减少胆固醇吸收率，l然而其意义尚不清。

(2)药动学：i胃肠道吸收好，l生物利用度约65％，l与蛋白结合率达98％～99％。在肝脏广泛代谢，l虽然已确认几种活性和非活性代谢物，l但其量不足以产生作用。对高血压者，l给药1小时内血压轻度下降，l2小时后降压作用明显。对良性前列腺增生1～2周起作用。口服后达峰浓度时间为1.5～3.6小时，l稳态时血浆峰浓度与剂量呈正线性关系。口服1mg多沙唑嗪，l标准化峰浓度是9.6μg/L。单剂量抗高血压峰作用时间为5～6小时，l作用持续24小时。t1/2为19～22小时，l不受年龄或轻到中度肾功受损的影响。主要由粪便排出，l5％为原药，l63％～65％为代谢产物，l肾脏排泄9％。血液透析不能去除多沙唑嗪。

【不良反应】

较常见有头晕，l头痛，l乏力；较少见的有心律失常，l呼吸困难，l恶心，l神经质，l不安，l易激惹，l鼻炎，l嗜睡；首次剂量后体位性低血压可发生头晕或晕厥，l失水，l低钠，l运动后易发生，l发生与剂量有关。在增加剂量的过程中亦可能发生。可有腿下部和足部水肿。

【注意事项】

(1)对喹唑啉类(quinazolines，l如哌唑嗪，l特拉唑嗪)过敏者亦可对本品过敏。

(2)在鼠口服本品每日20mg/kg(大约75倍最大推荐于人剂量)可降低雄鼠生育力，l对妊娠无充分人体研究。兔和鼠的研究有降低胎崽存活，l围产和产后鼠的研究指示有延缓产后发育。

(3)本品是否排入乳汁在人体不详，l然而鼠给予单一剂量1mg/kg，l积聚于乳汁中浓度最高可20倍于血浆浓度。

(4)老年高血压者可能有明显低血压反应，l须减少每日维持量。

(5)出现逾量反应时，l宜平卧位，l抬高下肢，l可补充血容量和升压药。

【药物相互作用】

(1)吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和(或)引起水、i钠潴留。

(2)西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血浓度，l但其临床意义尚不详。

(3)雌激素可与本品合用。由于液体潴留而增高血压。

(4)其他降压药与本品同用降压作用增强，l需调整剂量。

(5)拟交感胺类与本品合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。

【给药说明】

(1)为减少首剂体位性低血压反应开始用1mg，l每2周按需渐增加剂量，l初剂及每增量后第一剂，l都宜睡前服用。

(2)增量超过4mg可能有较多体位性低血压反应，l有晕厥，l体位性头晕/眩晕。

(3)本品治疗中若加用其他降压药，l本品剂量宜减少，l若将本品加用于已有的降压药治疗，l多沙唑嗪以1mg每天1次开始，l以后再调整。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服开始1mg，l一日1次，l睡前服，l以后按病人需要和耐受调整剂量。但超过4mg较多引起体位性低血压。维持量为1～8mg，l一日1次。

(2)小儿剂量：i尚未确定。

【制剂与规格】

甲磺酸多沙唑嗪片：i(1)1mg；(2)2mg；(3)4mg；(4)8mg。