【适应证】

①高血压，l但不作第一线药，l常与其他降压药配合作第二、i三线治疗用药。亦用于高血压急症。②偏头痛、i绝经期潮热、i痛经，l以及戒绝阿片瘾时快速除毒。

【药理】

(1)药效学：i①降压，l本品激动延脑突触后膜α2肾上腺素受体，l使中枢交感冲动传出减少，l周围血管阻力减低，l心率减慢；也激活周围血管α2受体，l使儿茶酚胺释放减少，l因而降低血压，l很少发生体位性低血压。②治偏头痛，l可能通过阻滞血管运动反射。③治痛经及绝经期潮热，l作用机制未明，l可能通过稳定周围血管作用。④戒阿片瘾，l可能通过抑制脑内α受体活性。

(2)药动学：i口服后70％～80％吸收，l吸收后很快分布到各器官，l组织内药浓度比血浆中浓度高，l能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20％～40％。口服本品后半小时即发生降压作用，l3～5小时血药浓度达峰值，l一般为1.35ng/ml，l持续6～8小时。消除半衰期在正常肾功能时为12.7(6～23)小时，l肾功能不全时为25～27小时。在肝内代谢，l约50％吸收的剂量经肝内生物转化。40％～60％以原型于24小时内经肾排出；20％经肠肝循环由胆汁排出。

贴片经皮肤吸收后进入血循环，l能以平稳速度释放可乐定。除去贴片，l局部皮肤内贮存的药物仍能维持有效血药浓度24小时。

【不良反应】

(1)常见的有口干(40％)、i倦怠(33％)、i眩晕(16％)、i便秘(10％)等，l较少见的有头昏、i性功能减退、i体位性低血压、i恶心、i呕吐等。

(2)长期使用可由于钠潴留而下肢浮肿。

(3)逾量征象包括呼吸困难、i眩晕、i昏厥、i心跳缓慢、i乏力。

【注意事项】

(1)动物研究发现对胎仔有害，l人体研究尚不充分。本品从乳汁排泄。孕妇和哺乳期妇女应用必须权衡利弊。

(2)老年人对降压作用较敏感，l又可有增龄后肾功能减低.若须应用，l剂量须减少。

(3)对诊断的干扰：i应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)试验弱阳性，l尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。

(4)下列情况应慎用：i脑血管病、i冠状动脉供血不足、i精神抑郁史、i近期心肌梗死、i雷诺病、i慢性肾功能障碍、i窦房结或房室结功能低下、i血栓闭塞性脉管炎。

(5)为减少局部皮肤刺激，l每次换贴片时应更换贴用部位。须防止儿童取玩。

(6)严重逾量反应时须洗胃。低血压时应平卧，l抬高床脚，l必要时静脉输液，l给多巴胺以提高血压。高血压时静脉给呋塞米、i二氮嗪、i酚妥拉明或硝普钠。

【药物相互作用】

(1)与乙醇或中枢神经抑制药同用可使中枢抑制作用加强。

(2)与其他降压药同用可使降压作用加强。

(3)与β阻滞药同用后停药，l可使可乐定的撤药综合征危象发生增多，l故宜先停用β阻滞药，l再停用可乐定。

(4)与三环类抗抑郁药同用会使可乐定的降压作用减弱。

(5)与非甾体类抗炎镇痛药同用可使可乐定的降压作用减弱。

【给药说明】

(1)长期用药由于液体潴留及血容量扩充，l可出现耐药性，l降压作用减弱，l加利尿药同用可以减少耐药性并增强疗效。

(2)治疗时突然停药或连续漏服数剂，l可发生反跳性血压增高，l多于12～48小时出现，l可持续数天，l此时可有5％～20％病人伴有神经紧张、i胸痛、i失眠、i脸红、i头痛、i恶心、i唾液增多、i呕吐、i手指颤动等症状。每天用量超过1.2mg突然停用或停用原用的β阻滞药时，l发生反跳性高血压的机会增多。因此，l停药必须在1～2周内逐渐减量，l与此同时考虑其他降压治疗；血压过高时可给二氮嗪或α阻滞药，l或再用本品；若因手术必须停服本品时，l应在术前4～6小时停药，l术中用静滴降压药，l术后再复用本品。

(3)为保证控制夜间血压，l每天末次给药宜在睡前服。

【用法与用量】

(1)口服：i成人常用量：i①降压，l开始一次0.1mg，l一日2次，l需要时隔2～4日递增每日0.1～0.2mg；维持量为0.1～0.2mg，l一日2～4次；严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，l继以每小时0.1mg，l直到舒张压控制或总量达0.7mg，l然后用维持量；②绝经期潮热，l一次0.025～0.075mg，l一日2次；③严重痛经，l口服0.025mg，l一日2次，l在月经前及月经时，l共服14日；④偏头痛，l一次0.025mg，l一日2～4次，l最多为0.05mg，l一日3次。

成人极量：i一次0.6mg，l一日2.4mg。

(2)静脉注射：i降压，l用0.15～0.3mg缓慢注射，l10分钟内起效，l但降压前可先有血压升高，l降压作用在30～60分钟达高峰，l持续3～7小时。24小时内总量可达0.75mg。

【制剂与规格】

盐酸可乐定片：i(1)0.075mg；(2)0.1mg。

盐酸可乐定注射液：i1ml：i0.15mg。

可乐定缓释贴片：i2mg。