【适应证】

高血压，l包括肾病时的高血压。

【药理】

(1)药效学：i本品在体内产生代谢产物α-甲基去甲肾上腺素，l激动中枢α受体，l从而抑制对心、i肾和周围血管的交感冲动输出，l与此同时，l周围血管阻力及血浆肾素活性也降低，l血压因而下降。

(2)药动学：i口服吸收不定，l约为50％。与血浆蛋白结合少，l仅不到20％。在肝内代谢，l产生活性代谢产物α-甲基去甲肾上腺素。单剂口服后4～6小时降压作用达高峰，l作用持续12～24小时；多次口服后2～3天降压作用达高峰，l作用持续至停药后24～48小时。正常人t1/2为1.7小时，l无尿时为3.6小时。经肾排泄，l吸收药的70％以原型及少数代谢产物从尿排出。血液或腹膜透析均可将本品除去。

【不良反应】

(1)较常见的有：i水钠潴留所致的下肢浮肿，l乏力(始用或增量时)，l口干，l头痛。

(2)较少见的有：i药物热或嗜酸性细胞增多，l肝功能变化(可能属免疫性或过敏性)，l精神改变(抑郁或焦虑，l梦呓，l失眠)，l性功能减低、i腹泻、i乳房增大、i恶心、i呕吐、i晕倒等。

(3)少见的有：i肝功能损害、i溶血性贫血、i白细胞或血小板减少、i帕金森病样表现。

【禁忌证】

有活动性肝病者禁用本品。

【注意事项】

(1)本品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，l动物实验未见对妊娠的不良作用。

(2)本品可排入乳汁，l但未有对婴儿影响的报道。

(3)对小儿的安全性缺少研究。

(4)老年人对降压作用敏感，l且肾功能常较差，l应用本品须酌减用量。

(5)对诊断的干扰：i①本品可引起荧光，l其波长与儿茶酚胺相似，l用比色法测血清门冬氨酸氨基转移酶、i用碱性苦味酸盐法测血清肌酐及测定尿儿茶酚胺时，l均可造成假性增高；②血尿素氮、i血钾、i血钠、i血尿酸可能增高；③少数长期用本品者Coombs试验可阳性，l且可持续至停药后数周或数月；④血氨基转移酶及胆红素可能增高，l提示肝损害。

(6)下列情况慎用本品：i①冠心病心绞痛，l可能使症状加重；②自身免疫性疾病、i溶血性贫血史；③肝病史或肝功能异常；④帕金森病或抑郁症史，l本品可能使其加重；⑤嗜铬细胞瘤，l有报道本品可能升高血压；⑥肾功能障碍。

(7)用药期间随访检查：i①血常规；②肝功能试验。

(8)如有逾量，l除可洗胃、i引吐减少吸收外，l可补充血容量及给升压药。

【药物相互作用】

(1)本品可增强口服抗凝药的抗凝作用。

(2)本品可加强中枢神经抑制剂的作用。

(3)三环类抗抑郁药可减弱本品的降压作用。

(4)非甾体抗炎止痛药可减弱本品的降压作用。

(5)本品可使血生乳素浓度增高并干扰溴隐亭的作用。

(6)本品与其他降压药有协同作用。

(7)本品与左旋多巴同用使中枢神经毒性作用增强。

(8)拟交感胺类使本品降压作用减弱。

【给药说明】

(1)本品与利尿药合用时后者剂量毋须改变，l若与其他降压药同用则本品开始剂量宜较小。

(2)递增本品剂量宜从晚间一剂开始，l以避免过度镇静作用。

(3)用药2～3月后可因水钠潴留而产生耐药，l但给利尿药后疗效可恢复。

(4)如需手术，l不必撤用本品，l但麻醉医师应了解本品的应用。

(5)如因本品引起发热、i黄疸、i肝功能异常，l应停药不再用。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l一次0.25g，l一日2～3次，l每2天调整剂量一次，l至疗效达到。维持量一天0.5～2g，l分2～4次服，l但不宜超过一天3g。

(2)小儿常用量：i口服，l一日按体重10mg/kg或按体表面积300mg/m2，l分2～4次给，l以后每2天调整剂量一次至达到疗效。一日量不宜超过65mg/kg或3g。

【制剂与规格】

甲基多巴片：i0.25g。