盐酸乌拉地尔

【适应证】

高血压。

【药理】

(1)药效学:i本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体,l使血管扩张显著降低外周阻力,l同时也有弱的突触前α2阻滞作用;中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A(5-HT1a)受体,l降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压。在降压同时,l本品一般不会引起反射性心动过速。

(2)药动学:i口服吸收较快,l4~6小时血药浓度达峰值,l在肝内广泛代谢,l主要为羟化,l产生的对羟基化合物(M1)占50%,l无生物活性,l邻去甲基化合物(M2)和尿嘧啶环N-去甲基化合物(M3)为微量,l有生物活性如原药。本品口服吸收后80%与蛋白结合,l大部分代谢产物和10%~20%原药由尿排出。口服t1/2为4.7小时,l静脉t1/2为2.7小时。

【不良反应】

(1)不良反应较少,l偶有血压降低引起暂时症状,l如眩晕,l恶心,l头痛,l罕有乏力,l心悸,l胃肠不适及体位性低血压。血压过度降低,l可抬高下肢,l补充血容量即可改善。

(2)过敏反应很罕有。

(3)个别有血小板减少,l但血液免疫学研究与本品致病无直接联系。

【禁忌证】

(1)孕妇。

(2)哺乳期妇女。

(3)主动脉峡部狭窄或动静脉分流者禁用注射剂。

【注意事项】

(1)对本品过敏只有皮肤瘙痒,l潮红,l有皮疹应停药。

(2)开车或操纵机器者应谨慎,l可能影响其驾驶或操纵能力。

(3)老年人及肝功能受损者可增强本品作用,l应予注意。

(4)逾量可致低血压,l可抬高下肢及增加血容量,l必要时加升压药。

【药物相互作用】

(1)与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。

(2)与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。

(3)目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用,l故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。

【用法与用量】

(1)口服:i缓释胶囊一次30~60mg,l早晚各1次,l若血压下降改为一次30mg,l剂量随个体调整,l维持量每日30~180mg。

(2)静脉注射:i①一般为25~50mg(5~10ml),l如用50mg则应分为2次给,l中间间歇5分钟。②用于高血压危象先用25mg静脉注射,l以后再用25mg。③围术期高血压先用25mg(5ml),l间断2分钟再注射1次。

(3)静脉滴注:i将本品250mg溶于500ml生理盐水或5%~10%葡萄糖中,l开始以6mg/min给,l维持剂量速度平均120mg/h。

【制剂与规格】

盐酸乌拉地尔缓释胶囊:i(1)30mg;(2)60mg。

盐酸乌拉地尔注射液:i(1)5ml:i25mg;(2)10ml:i50mg。