【适应证】

高血压或心力衰竭。

【药理】

本品为烟酸类衍生物。

(1)药效学：i①降压，l本品的降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉，l对静脉作用小，l使周围血管阻力降低，l心率增快，l心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加，l醛固酮增加，l水钠潴留而降低效果。②心力衰竭，l本品增加心排出量，l降低血管阻力与后负荷为其有益作用。

(2)药动学：i本品口服后吸收达90％以上。口服的生物利用度为30％～50％。血浆蛋白结合率为87％。本品在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。口服后1～2小时血药浓度达高峰。t1/2为3～7小时，l肾功能衰竭时延长，l但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内，l故其降压作用的半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用，l持续3～8小时。经肾排出，l2％～4％为原型。

【不良反应】

(1)罕见的反应有：i免疫变态反应所致的皮疹、i瘙痒；胸痛；淋巴腺肿大；周围神经炎；水肿；系统性红斑狼疮。

(2)少见的反应有：i便秘、i低血压、i面潮红、i流泪、i鼻塞。

(3)较多见的反应有：i腹泻、i心悸、i心动过速、i头痛、i呕吐、i恶心。

【禁忌证】

对本品有过敏史者忌用。

【注意事项】

(1)动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。

(2)已有的研究未发现本品有致突变作用。

(3)本品可通过胎盘，l但缺少在人体的研究。

(4)本品是否排入乳汁尚不清楚，l故不推荐用于乳母。

(5)在儿童中的安全性研究不够，l但临床使用未受限制。

(6)老年人对本品的降压作用较敏感，l并易有肾功能减低，l故宜减少剂量。

(7)主动脉瘤、i脑卒中、i冠心病、i严重肾功能障碍慎用或忌用。

(8)用药期间随访检查抗核抗体、i血常规，l必要时查红斑狼疮。

(9)长期给药可产生血容量增大、i液体潴留，l反射性交感兴奋而心率加快、i心排血量增加，l使本品的降压作用减弱。

(10)如出现红斑狼疮样不良反应应即停药。

(11)停用本品时须缓慢减量，l以免血压突然升高。

(12)如有过量，l应停药，l将胃排空，l给活性炭。若有休克，l应予扩容治疗。

【药物相互作用】

(1)与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱。

(2)拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。

(3)与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。

【给药说明】

(1)缓慢增加剂量或合用β阻滞剂可使不良反应减少。

(2)食物可增加本品的生物利用度，l故宜在餐后服用。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l10mg，l一日4次，l饭后服用，l2～4天后，l给25mg一日4次，l1周；第二周后给50mg，l一日4次。最大剂量不超过一日300mg。

(2)小儿常用量：i口服，l按体重0.75mg/kg或按体表面积25mg/m2，l一日分2～4次给，l1～4周内渐增至最多，l7.5mg/(kg?d)或一日300mg。

【制剂与规格】

盐酸肼屈嗪片：i(1)10mg；(2)25mg；(3)50mg。