【适应证】

高血压，l为第二或第三线用药。

【药理】

(1)药效学：i本品直接扩张小动脉，l因而降压，l但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、i心排血量增加。降压后肾素活性增高，l引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射，l故不发生直立性低血压。

(2)药动学：i口服本品90％吸收。本品不与血浆蛋白结合。吸收的本品90％在肝内经葡萄糖醛化，l代谢产物活性低。口服后1小时内血药浓度达高峰，l此后迅速下降。口服一剂后1.5小时内降压作用开始，l2～3小时达高峰，l作用维持75小时；长期口服后高峰降压作用随剂量而异，l如每天10mg为7天，l每天20mg为5天，l每天40mg为3天。本品t1/2为2.8～4.2小时，l肾功能障碍时不变。3％本品从粪便排出，l给药量的97％从尿中排出。透析时本品可被除去。

【不良反应】

(1)常见的有：i①反射性交感兴奋所致的心率加快、i心律失常、i皮肤潮红；②水钠潴留引起下肢水肿及体重增加；③毛发增生，l以脸、i臂及背部较著，l常在用药3～6周内出现，l停药1～6月后消退。

(2)较少见的有：i心绞痛、i胸痛(心包炎)、i头痛(血管扩张所致)。

(3)少见的有：i过敏反应、i皮疹、i瘙痒。

【禁忌证】

嗜铬细胞瘤患者禁用。

【注意事项】

(1)本品能通过胎盘。在人体研究不充分，l但在大鼠与家兔中有致死胎者，l故孕妇应用须权衡利弊。

(2)本品能排入乳汁，l但尚未有对婴儿影响的报道。

(3)对小儿的安全性缺少研究。

(4)老年人对降压作用敏感，l且肾功能常较差，l应用本品须酌减剂量。

(5)对诊断的干扰：i①用本品治疗后初期血尿素氮及肌酐增高，l但继续治疗后下降至治前水平；②血浆肾素活性、i血清碱性磷酸酶、i血钠可能增高；③血细胞计数及血红蛋白可能因血液稀释而减低。

(6)下列情况慎用本品：i①脑血管病；②非高血压所致的心力衰竭；③冠心病、i心绞痛、i心肌梗死；④心包积液；⑤嗜铬细胞瘤；⑥肾功能障碍。

(7)随访检查：i应用本品时定时测血压、i体重。

(8)应用本品逾量时可静脉给氯化钠注射液，l危重时可给去氧肾上腺素或多巴胺，l但不宜用肾上腺素或去甲肾上腺素，l以避免过度兴奋心脏。

【药物相互作用】

(1)本品与其他降压药、i硝酸盐类同用可使降压作用加重。

(2)非甾体抗炎镇痛药与本品同用使降压作用减弱。

(3)拟交感胺类与本品同用使降压作用减弱。

【给药说明】

(1)应用本品后发生水钠潴留时可给利尿药以解除，l常选用呋塞米等袢利尿药。

(2)应用本品后反射性心率过速也常见，l可加用一种β阻滞药以纠正。

(3)如应用本品后出现心包积液，l应停用本品。

(4)应用本品后突然停用可致血压反跳，l故宜逐渐撤药。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l开始5mg，l一日1次，l以后每3日将剂量加倍，l至达到疗效，l维持量一日10～40mg，l单次或分次服。最多一日不能超过100mg。

(2)小儿常用量：i口服，l按体重一日0.2mg/kg，l一次服用，l以后每3日调整剂量，l一次一日按体重增加0.1mg/kg，l12岁以下一日最多为50mg；维持量按体重一日0.25～1mg/kg，l一日单次或分次服。

【制剂与规格】

米诺地尔片：i(1)2.5mg；(2)10mg。