【适应证】

高血压和高血压危象。当前不推荐为第一线用药。

【药理】

(1)药效学：i本品使周围交感神经末端的去甲肾上腺素贮存耗竭，l也使脑、i心和其他器官中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭。降压以周围作用为主，l周围血管阻力降低，l心率减慢，l心排血量减少，l从而使血压下降。

(2)药动学：i口服后吸收快，l平均3.5小时血药浓度达峰值，l迅速分布到主要脏器，l包括脑组织，l生物利用度约为50％，l起效缓慢，l数天至3周降压起效，l3～6周达高峰，l停药后作用持续1～6周。t1/2α与t1/2β分别为4.5小时与45～168小时，l无尿时消除半衰期87～323小时。肌内注射4小时降压作用达高峰，l持续10小时。静脉注射后1小时起降压作用，l平均半衰期33小时。约96％与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60％以上口服药以原药形式于给药3～4天后从粪便排出，l8％从尿中排出，l其中不到1％为原型药。

【不良反应】

(1)大量口服或注射给药容易出现不良反应，l应加注意。常见的有倦怠、i昏厥、i头痛、i阳痿、i性欲减退、i乏力、i精神抑郁、i注意力不集中、i神经紧张、i焦虑、i多梦、i梦呓、i清晨失眠等；较少见的有柏油样黑色大便、i呕血、i胃痛、i心律失常、i心动过缓、i支气管痉挛、i手指强硬颤动等。

(2)不良反应持久出现时须加注意，l以腹泻、i眩晕(体位性低血压)、i口干、i食欲减退、i恶心、i呕吐、i鼻塞较多见，l下肢水肿较少见。

(3)停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、i倦怠、i晕倒、i阳痿、i性欲减退、i心律缓慢失常、i乏力、i精神抑郁、i注意力不集中、i神经紧张、i焦虑、i多梦、i梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，l可致自杀，l且可出现于停药之后持续数月。

(4)绝经期妇女长期使用有乳癌发生增加之说，l但目前无定论。

【注意事项】

(1)对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。

(2)本品可以通过胎盘而进入脐带血中，l可能引起胎儿呼吸道分泌增多、i鼻充血等，l孕妇应用时应权衡利弊。

(3)本品可以进入乳汁，l引起婴儿呼吸道分泌增多、i鼻充血、i青紫、i低温和食欲不振，l授乳妇女应用时须权衡利弊。

(4)对诊断的干扰：i①用本品时以改良Glenn1Nelson法或Holtroff1Koch改良的Zimmerman反应作尿类固醇测定，l可以出现假性低值；②可使血清催乳素浓度增高；③短期大量注射可使尿中儿茶酚胺排出增多，l但长期使用则减少；④肌注利血平，l尿中香草杏仁酸排出最初增加约40％，l第二天后则减少，l长期给药总的排出锐减。

(5)下列情况应慎用：i心律失常、i心脏抑制、i癫痫、i胆石症、i精神抑郁史、i震颤性麻痹、i消化性溃疡、i嗜铬细胞瘤、i肾功能损害、i溃疡性结肠炎、i呼吸功能差。年老、i体衰、i用电休克治疗的患者也应谨慎。

(6)遇有清晨失眠、i食欲减退、i阳痿、i精神抑郁等征象出现，l即应停药。

(7)在胆石症患者，l本品引起的胃肠道动力加强和分泌增多可促发胆绞痛。

【药物相互作用】

(1)与乙醇或中枢神经抑制剂同用可使中枢抑制作用加重。

(2)与其他降压药或利尿药同用使降压作用加强，l合用有益，l但剂量须调整；与β阻滞剂合用可能使后者作用增强。

(3)与洋地黄苷或奎尼丁同用可引起心律失常，l在常用剂量甚少发生，l但用大剂量时须小心。

(4)与左旋多巴合用可引起多巴胺耗竭而致帕金森病发作。

(5)与间接性拟肾上腺素类如麻黄碱、i苯丙胺等同用，l可使儿茶酚胺贮存耗竭，l使拟肾上腺素类的作用受抑制。

(6)与直接性拟肾上腺素类如肾上腺素、i异丙肾上腺素、i去甲肾上腺素、i间羟胺、i去氧肾上腺素等同用，l可使拟肾上腺素类的作用延长。

(7)与三环类抗抑郁药同用，l利血平的降压作用减弱，l抗抑郁药作用也受干扰。

【给药说明】

(1)与利尿药同用以减少本品潴留水和钠的作用。

(2)年老、i体衰者宜用小量。

(3)在电休克治疗前二周即应停用。

(4)患者需进行手术时可不停药，l但必须告知麻醉医师，l事先给予阿托品以防止心动过缓，l若血压下降过度，l可用直接作用的肾上腺素予以纠正。

【用法与用量】

(1)口服：i①成人常用量：i一次0.1～0.25mg，l一日1次，l经过7～14天调整剂量，l视疗效而定；极量：i口服一次0.5mg。②小儿常用量：i每日按体重0.005～0.02mg/kg或按体表面积0.15～0.6mg/m2，l分1～2次服。

(2)肌内注射：i高血压危象时0.5～1mg，l以后按需要每4～6小时肌内注射0.4～0.6mg。

【制剂与规格】

利血平片：i(1)0.1mg；(2)0.25mg。

利血平注射液：i(1)1ml：i1mg；(2)1ml：i2.5mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于复方利血平口服常释剂型。