【适应证】

高血压。不用作第一线药，l常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。

【药理】

(1)药效学：i本品选择性地作用于交感神经节后肾上腺素能神经末梢，l促使在神经末梢贮藏的去甲肾上腺素缓慢地被本品所取代而释出，l神经末梢和组织中应有的去甲肾上腺素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激时去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱，l尤其在体位改变时交感神经反应迟钝，l应有的兴奋减弱，l因而降低血压。

(2)药动学：i口服后吸收不规则，l因人而异，l吸收率在3％～30％之间，l不与血浆蛋白结合。一次给药口服后8小时起作用，l多次给药1～3周达最大作用，l停药后1～3周血压上升至治前水平。t1/2α为1～2天，lt1/2β为5～10天，l肾功能不全时不变。在肝内代谢，l经肾排泄，l25％～50％为原型，l其余为代谢产物。

【不良反应】

(1)较多的是由液体潴留所致的下肢浮肿；较少见的有心绞痛、i气短；如有出现应予处理。

(2)下列反应持久存在应加注意，l以腹泻、i眩晕、i头昏、i昏厥(体位性低血压)、i鼻塞、i乏力、i心跳缓慢较多见，l视力模糊、i口干、i睑下垂、i头痛、i脱发、i股痛、i震颤、i恶心、i呕吐、i夜尿、i皮疹等较少见。

【注意事项】

(1)本品对妊娠与生殖的影响无充分研究，l小量本品可排泄入乳汁，l但在人体未证实发生问题。

(2)老年人对降压作用敏感，l且可随增龄而肾功能减低，l故用量宜酌减。

(3)下列情况慎用：i①有哮喘史者，l可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重。②脑血管供血不全者，l可因血压低而致脑缺血加重。③非高血压所致的心力衰竭，l可因液体潴留而加重。④冠状动脉供血不足者，l以及新近发生心肌梗死者，l可因血压降低而致心肌缺血加重。⑤糖尿病时本品增强降血糖药的作用。⑥肝功能不全时本品代谢减慢，l易致体内蓄积。⑦消化性溃疡患者，l可因本品使副交感张力相对增加而加重病情。⑧嗜铬细胞瘤患者，l可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重。⑨肾功能不全时，l本品减低肾小球滤过率及肾血流减小，l由于本品积蓄而致血压过低，l也可引起暂时性尿潴留。⑩本品可能加重窦性心动过缓。

【药物相互作用】

(1)与乙醇、i巴比妥类、i安眠药同用，l可加重体位性低血压。

(2)与苯丙胺或其他食欲抑制药、i吩噻嗪类、i三环类抗忧郁药等同用，l体位性降压作用减弱。

(3)与降糖药同用，l可强化降血糖作用，l剂量须调整。

(4)与非甾体抗炎镇痛药同用，l本品的降压作用减弱，l由于前者可能抑制肾合成前列腺素，l并使水钠潴留。

(5)与其他降压药如利血平、iα或β阻滞剂同用使体位性低血压增加，l一般不推荐与米诺地尔同用。

(6)与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱，l也可使拟交感类药的升压作用增强，l间羟胺与本品同用可致高血压危象。

【给药说明】

(1)由于本品半衰期较长，l长期应用有蓄积作用，l初量宜小，l逐渐加大，l门诊患者递增剂量至少隔5～7天一次。

(2)本品的降压作用在立位时更显著，l故宜在仰卧位、i起立后10分钟及运动后测血压各一次；剂量渐增至立位时舒张压不再降低为止。

(3)长期用本品，l因液体潴留，l血容量增加而发生耐药性，l降压作用减弱，l此时宜加用利尿药。

(4)体位性低血压及腹泻出现时应减量。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①门诊患者起始口服10～12.5mg，l一日1次，l以后每5～7天递增10～12.5mg，l直到血压控制；维持量为25～50mg，l一日1次。②住院患者起始口服25～50mg，l一日1次，l以后逐日或隔日递增25～50mg，l直至血压控制。

(2)小儿常用量：i口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2，l一日1次；以后每隔7～10日按体重递增0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2，l直至血压控制。

【制剂与规格】

硫酸胍乙啶片：i(1)10mg；(2)25mg。