【适应证】

治疗或预防心绞痛；也可作为扩血管药用于治疗充血性心力衰竭；注射剂可用于治疗高血压。

【药理】

(1)药效学：i所有硝酸盐类有相同药理作用，l然而因各种药的药动学，l提供特殊试验和临床应用资料不同，l各特殊制剂之间临床应用亦有所不同。其作用机制较为复杂，l据认为只有有机硝酸酯类，l主要释放一氧化氮(NO)，l一氧化氮与内皮释放舒张因子相同，l刺激鸟苷酸环化酶，l使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张；能扩张周围静脉，l使周围静脉贮血，l左心室舒张末压降低和舒张期对冠脉血流阻力下降；也可扩张周围小动脉而使周围阻力和血压下降，l从而心肌耗氧量降低，l缓解心绞痛，l其扩张血管作用也可影响某些区域冠状小动脉，l使心肌缺血区血流重新分布。由于使静脉(主要的)和动脉扩张，l可减轻心脏前(主要的)和后负荷，l心力衰竭时也属常用。由于周围血管扩张而用于高血压治疗。

(2)药动学：i易自口腔黏膜及胃肠道吸收，l也可以从皮肤吸收，l舌下给药吸收迅速完全，l生物利用度80％；而口服因肝脏首过效应，l在肝内被有机硝酸酯还原酶降解，l生物利用度仅为8％。蛋白结合率60％。舌下给药2～3分钟起效，l5分钟达最大效应，l血药浓度峰值为2～3ng/ml，l作用持续10～30分钟。t1/2(舌下)1～4分钟。静脉滴注即刻作用，l贴膜剂30分钟内作用，l口腔喷雾2～4分钟起作用。主要在肝内代谢，l迅速而近乎完全，l在血浆中酶也能予以分解。代谢后经肾排出。

【不良反应】

(1)常见的有：i由体位性低血压引起的眩晕、i头晕、i昏厥、i面颊和颈部潮红；严重时可出现持续的头痛、i恶心,1、i呕吐、i心动过速、i烦躁；皮疹、i视力模糊，l口干则少见。

(2)逾量时的临床表现，l按发生率的多少，l依次为：i口唇指甲青紫、i眩晕欲倒、i头胀、i气短、i高度乏力，l心跳快而弱、i发热、i甚至抽搐。

【禁忌证】

(1)对本品或其他硝酸盐类过敏者。

(2)严重低血压。

(3)青光眼患者。

(4)梗阻性心肌病。

【注意事项】

(1)交叉过敏反应，l对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏，l但属罕见。

(2)对诊断的干扰：i①血中硝酸盐类增多，l变性血红蛋白也可能增加；②尿儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)与尿中香草杏仁酸(VMA)值显著升高：i③用Zlatkis1Zak法测定血胆固醇可能造成假性降低。

(3)下列情况应慎用：i①脑出血或头颅外伤，l因本品可使颅内压增高；②严重贫血患者应用本品时，l可能加重心脏负担；③心肌梗死患者有低血压及心动过速者；④严重肾功能损害；⑤严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。

(4)应用本品过程中应进行血压和心功能的监测，l从而调整用量。

(5)用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎，l以免突发体位性降压。

(6)如因逾量而发生低血压时，l应抬高两腿，l以利静脉血回流，l如仍不能纠正，l加用α受体激动剂如去氧肾上腺素或甲氧明，l但不用肾上腺素。测定血中变性血红蛋白，l如有应增加高流量氧吸入，l重症可静脉注射亚甲蓝。

【药物相互作用】

(1)与乙酰胆碱、i组胺或去甲肾上腺素同用时，l疗效可减弱。

(2)与其他拟交感胺类药如去氧肾上腺素、i麻黄碱或肾上腺素同用时可能降低抗心绞痛的效应。

(3)中度或过量饮酒时，l本品可导致血压过低。

(4)与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。

(5)与三环类抗抑郁药同用时，l可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。

【给药说明】

(1)舌下含服用于缓解心绞痛急性发作，l如15分钟内用过3片尚未能缓解，l应即就诊。为了防止发作，l劳动前5～10分钟，l舌下含服硝酸甘油片常可生效。

(2)长期含服可引起耐药性而用量要加大，l停药一周左右疗效才恢复；

(3)大量或长期使用后需要停药时，l应逐渐递减用量，l以防撤药时心绞痛反跳；

(4)对同类硝酸酯或亚硝酸酯的交叉耐药性并非常见，l且有争论，l倾向于不必考虑；

(5)静脉滴注硝酸甘油注射液使用前必须稀释，l用5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液，l并彻底混合，l不得直接用作静注，l不能和其他药物混合。

(6)持续用药可出现耐药性，l此时可逐渐加大剂量，l并采用间断用药。加用卡托普利有助于减轻耐药性。

【用法与用量】

成人常用量：i①含于舌下，l一次0.25～0.5mg，l按需5分钟后可再用，l一日不超过2mg。②静脉滴注，l开始剂量按每分钟5μg，l最好经恒定的输液泵滴注，l若左室充盈压或肺毛细血管嵌压为正常或低的患者(如无其他并发症的心绞痛患者)，l则可能已是充分有效，l或可能过量。用于控制性降压或治疗心力衰竭，l可每3～5分钟增加5μg/min以达到满意效果。如在20μg/min时无效可以10μg/min递增，l以后可20μg/min，l一俟有效则剂量渐减小和给药间期延长。由于各个病人对本品反应差异很大，l静脉滴注无固定适合剂量，l每个病人须按所要求的血流动力学来滴定其所需剂量，l因此须监测血压、i心率、i其他血流动力学参数如肺嵌压等。由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，l应采用非吸附本品的输液装置如玻璃输液瓶等。③敷贴剂，l硝酸甘油贮存于不能穿透的背面与使药物恒速释放的半透膜之间。将膜敷贴于皮肤上，l药物以恒速进入皮肤。作用时间长，l几乎可达24小时。切勿修剪敷贴剂，l贴敷处避开毛发、i疤痕、i破损或易刺激处皮肤。每次贴敷需更换部位以免引起刺激。④气雾剂，l向口腔舌下黏膜喷射1～2次，l相当硝酸甘油量0.5～1.0mg。使用前先将罩壳帽取下，l将罩壳套在喷雾头上，l瓶身倒置，l把罩壳对准口腔舌下黏膜揿压阀门，l药液即呈雾状喷入口腔内。⑤口颊片，l一次0.1mg放置于口颊犬齿龈上，l一日3～4次，l需要时可增量至一次2.5mg，l一日3～4次。

【制剂与规格】

硝酸甘油片：i(1)0.5mg；(2)0.6mg。

硝酸甘油膜：i每小格含硝酸甘油0.5mg。

硝酸甘油注射液：i(1)1ml：i1ml；(2)1ml：i2mg；(3)1ml：i5mg；(4)1ml：i10mg。

硝酸甘油敷贴剂：i供24小时使用(1)2.5mg；(2)5mg；(3)7.5mg；(4)10mg；(5)15mg。

硝酸甘油气雾剂：i15g(含硝酸甘油0.1g)。

硝酸甘油口颊片：i(1)1mg；(2)2.5mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。