【适应证】
治疗和预防各型心绞痛,l也可用于治疗对洋地黄毒苷或利尿剂效果不满意的充血性心力衰竭患者。
【药理】
(1)药效学:i参阅硝酸甘油。
(2)药动学:i口服吸收完全,l生物利用度口服为22%,l舌下含服为59%。蛋白结合率低。本品主要在肝脏代谢,l口服首过效应明显,l经酶脱硝后生成具有活性的中间代谢物2-单硝基异山梨酯和5-单硝基异山梨酯。口服15~40分钟起效,l持续4~6小时;舌下2~5分钟起效,l15分钟达最大效应,l持续作用1~2小时;缓释片30分钟起效,l持续作用12小时。血药浓度峰值口服为3ng/ml,l舌下含服为9ng/ml。t1/2静脉、i舌下含服、i口服分别为20分钟、i1小时和4小时。本品经肾排出。
【不良反应】【禁忌证】【注意事项】【药物相互作用】【给药说明】
参阅硝酸甘油。
【用法与用量】
(1)片剂:i①缓解心绞痛,l舌下给药一次5mg。②预防心绞痛,l口服一次5~10mg,l一日2~3次。③治疗心力衰竭,l口服一次5~20mg,l6~8小时一次。
(2)缓释片:i口服,l一次40~80mg,l8~12小时1次。
(3)乳膏:i将乳膏按刻度挤出需要长度,l均匀涂布于所给印有刻度的纸上,l每格相当硝酸异山梨酯0.2g。将纸面涂药区全部涂满,l即5cm×5cm面积,l贴在左胸前区(可用胶布固定),l一日1次,l可睡前贴用。
(4)气雾剂:i向口腔内喷入本品3~4次,l即可达到治疗量2.5mg。每次间隔30秒。使用时先将罩帽取下,l将瓶口对准口腔,l揿压喷雾头,l药液即呈雾状喷入口腔内。
(5)注射剂:i静脉滴注,l可用本品注射液10mg,l加入5%葡萄糖注射液250ml静滴,l从40μg/min开始,l根据情况每4~5分钟增加10~20μg/min。一般剂量为每小时2~10mg,l剂量须根据病人反应而调节。用药期间,l必须密切监测病人脉搏心率及血压。
【制剂与规格】
硝酸异山梨酯片:i(1)5mg;(2)10mg。
硝酸异山梨酯缓释片:i(1)20mg;(2)40mg。
硝酸异山梨酯乳膏:i10g:i1.5g。
硝酸异山梨酯气雾剂:i12.5g(含硝酸异山梨酯0.125g)。
硝酸异山梨酯注射液:i(1)5ml:i5mg;(2)10ml:i10mg;(3)50ml:i50mg。
注释:i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。