【适应证】

用于治疗高血压、i心绞痛。包括冠状动脉痉挛所致的心绞痛和变异型心绞痛、i冠状动脉阻塞所致的典型心绞痛或劳力性心绞痛。

【药理】

(1)药效学：i本品为一种钙离子内流阻滞剂或慢通道阻滞剂，l阻滞钙离子经过心肌或平滑肌细胞膜面的通道而进入细胞内.由此引起周身血管，l包括冠状动脉(正常供血区或缺血区)的血管张力减低而扩张，l因而可以降低血压，l增加冠状动脉血供。并能抑制自发或麦角新碱所引起的冠状动脉痉挛。另一方面能抑制心肌收缩，l使心肌作功减低，l耗氧量减少，l缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。给本品后血压下降时可有反射性心率加速。心功能正常者给药后心脏指数略增，l左心室喷血分数(LVEF)、i左室舒张期末压(LVEDP)及左室舒张期末容积(LVEDV)不变；心功能不良者则给药后LVEF略增而左室充盈压减低。

(2)药动学：i口服胃肠道吸收良好，l达90％左右，l舌下含服吸收也快。蛋白结合率约90％，l口服30分钟血药浓度达高峰，l舌下或嚼碎服达峰时间提前。在10～30mg剂量范围内随剂量而增高，l但不受剂型与给药途径的影响。口服15分钟起效，l1～2小时作用达高峰，l作用持续4～8小时；舌下给药2～3分钟起效，l20分钟达高峰。t1/2呈双相，lt1/2α2.5～3小时，lt1/2β为5小时，lt1/2不受剂量影响。在肝脏代谢，l产生无活性代谢产物，l80％经肾排出，l20％随粪便排出。

缓释片口服后，l血药浓度峰时在1.6～4小时间，l药-时曲线平缓长久；每服用一次，l能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上的时间达12小时。

控释片口服后，l血药浓度逐渐增加，l约6小时达平台，l波动小，l可维持24小时。

【不良反应】

(1)反应短暂而较多见的是踝、i足与小腿肿胀，l用利尿药可消退；较少见的是呼吸困难、i咳嗽、i哮鸣、i心跳快而重(由于降压后交感活性反射性增强；罕见的是胸痛(可出现于用药后30分钟左右)、i昏厥(血压过低所致)、i胆石症、i过敏性肝炎。

(2)反应持续出现而须加注意的有：i眩晕、i头昏、i脸红及热感、i头痛、i恶心。

【禁忌证】

(1)严重低血压。

(2)重度主动脉瓣狭窄。

(3)对本品过敏者。

【注意事项】

(1)啮齿类动物实验发现有致畸胎作用，l人体研究尚不充分，l在孕妇应用必须权衡利弊。

(2)在乳母的临床研究尚不够充分，l服用本品者最好不授乳。

(3)在老年人本品的半衰期可能延长，l应用须加注意。

(4)主动脉瓣狭窄、i肝或肾功能不全患者须慎用。

(5)服药期间必须经常测血压和做心电图检查，l在开始用药而决定剂量的过程中以及从维持量加大用量时尤须注意。

(6)对诊断的干扰：i应用本品时偶可有碱性磷酸酶、i肌酸磷酸激酶、i乳酸脱氢酶、i门冬氨酸氨基转移酶、i丙氨酸氨基转移酶升高，l但无症状，l血小板聚集可减低，l出血时间延长。

(7)逾量时可出现低血压，l此时应停药观察，l必要时用血管收缩药。

【药物相互作用】

(1)与其他降压药同用可致极度低血压。

(2)与β阻滞剂同用可导致血压过低、i心功能抑制，l心力衰竭发生的机会增多。

(3)突然停用β阻滞剂治疗而启用本品，l偶可发生心绞痛，l须逐步递减前者用量。

(4)与蛋白结合率高的药物如双香豆素、i洋地黄苷类、i苯妥英钠、i奎尼丁、i奎宁、i华法林等同用，l这些药的游离浓度常发生改变。

(5)与硝酸酯类同用，l治疗心绞痛作用增强。

(6)与西咪替丁同用时本品的血药浓度峰值增高，l须注意调节剂量。

【给药说明】

(1)长期给药不宜骤停，l以避免发生停药综合征而出现反跳现象，l如心绞痛发作。

(2)用药后注意是否有降压后出现反射性交感兴奋而心率加快以致加剧心绞痛。

(3)用药后，l后负荷降低，l也被用于治疗心力衰竭，l但仅适用于高血压、i冠心病所致的左心衰竭，l用时还须注意有否心肌抑制的表现。

【用法与用量】

成人常用量：i(1)片剂口服，l开始一次10mg，l一日3次，l每1～2周递增剂量1次，l渐增至最大疗效而能耐受的剂量。住院患者可每隔4～6小时增加1次，l一次10mg。若按症状的发生次数和严重程度作为衡量疗效的标准，l则剂量调整可以在3天内完成，l但必须严密观察监护。成人单剂最大量为30mg，l1日内总量不超过120mg。

(2)缓释片口服，l10～20mg，l一日2次。

(3)控释片口服，l30mg～60mg，l一日1次。

【制剂与规格】

硝苯地平片：i(1)5mg；(2)10mg。

硝苯地平缓释片：i(1)10mg；(2)20mg。

硝苯地平控释片：i30mg。

硝苯地平胶囊：i(1)5mg；(2)10mg。

硝苯地平胶丸：i5mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。