尼可地尔

【适应证】

心绞痛及缺血性心脏病。

【药理】

(1)药效学:i尼可地尔是烟酸胺的硝酸酯衍生物,l是作用于平滑肌的钾通道开放剂,l可够扩张小动脉和冠状动脉,l其硝酸酯基团能通过激活鸟苷环化酶产生静脉扩张作用。从而降低后负荷和前负荷,l解除冠脉痉挛,l增加冠脉血流量,l不影响血压,l心率及传导。大规模多中心的随机对照临床试验(IONA1Study)结果表明,l除了有效缓解心绞痛症状外,l本品还具有心脏保护作用,l高危的稳定型心绞痛患者接受本品治疗后,l主要的冠状动脉事件显著降低。

(2)药动学:i本品口服后胃肠道吸收良好,l血浆药物浓度峰值出现在口服后30~60分钟。体内代谢过程主要是脱硝酸酯,l占口服剂量20%的主要代谢产物经尿液中排出体外。血浆清除半衰期约1小时。仅有少量的尼可地尔与血浆蛋白结合。

【不良反应】

头痛,l通常在治疗起始时出现,l呈一过性,l伴皮下血管扩张和潮红、i恶心、i呕吐、i头晕和乏力。少见的不良反应有肌无力,l皮疹,l和口腔溃疡。极少见血管性水肿和肝功能异常。大剂量时可出现血压降低和/或心率增快。

有报道用本品时在舌和口腔黏膜上的大而疼痛的溃疡,l停用本品可自愈,l口腔溃疡与本品之间的关系待定。

【禁忌证】

心源性休克、i左心功能衰竭合并充盈压降低、i低血压。

【注意事项】

(1)尼可地尔在心脏处于下列状态下应避免使用或谨慎使用:i低血容量、i收缩压低下、i急性肺水肿、i急性心肌梗死合并急性左心功能衰竭及充盈压降低。

(2)对肝功能障碍、i青光眼、i严重肝病及孕妇应慎用。

【药物相互作用】

本品不宜与西地那非同时使用,l西地那非可增强尼可地尔降低血压的作用。

【用法与用量】

起始剂量通常是5~10mg,l一天2~3次口服,l可逐步增加至最大剂量30mg,l一天2次。

【制剂与规格】

尼可地尔片:i(1)2.5mg;(2)5mg。