【适应证】
冠心病(心绞痛和心肌梗死)。
【药理】
(1)药效学:i本药为选择性冠状血管扩张药,l可增加冠脉流量。曲匹地尔具有舒张血管、i抑制血小板凝集、i抑制组胺释放、i松弛平滑肌及正性肌力作用,l而且还可能具有抗高血脂和抗动脉粥样硬化的作用。
(2)药动学:i本药口服吸收迅速完全,l生物利用度95%,l2小时血药浓度达峰值。静脉注射后3分钟起效,l作用可持续10分钟。本药吸收后迅速分布至肝、i肾、i脾和心肌等组织,l蛋白结合率为80%。主要在肝脏代谢为9种无活性产物,l代谢产物经肾从尿中排出。半衰期12小时。
【不良反应】
不良反应较少见,l偶可引起胃肠道反应及血压下降,l减量或停药后可缓解。
(1)心血管系统:i可引起严重低血压及心动过速,l尤其在静脉内给药速度过快时。少见颜面潮红、i体位性低血压以及胸部压迫感。
(2)中枢神经系统:i较少见头痛、i疲劳及眩晕。
(3)胃肠道:i可引起食欲不振、i胃痛、i腹胀、i恶心、i呕吐及腹泻。
(4)肝脏:i罕见可逆转性的肝脏氨基转移酶升高。
(5)过敏反应:i可出现变态反应性皮肤病变、i瘙痒和发热。但很罕见。
【禁忌证】
(1)对本药过敏。
(2)肝脏疾病。
(3)妊娠头三个月。
(4)严重低血压。
(5)休克。
【注意事项】
(1)慎用:i有出血倾向或同时使用抗凝药时(国外资料)。
(2)药物对哺乳的影响:i用药期间不主张母乳喂养。
(3)用药前后及用药时应当检查或监测:i有出血倾向或同时使用抗凝药时,l应监测凝血参数。
【药物相互作用】
本药与抗高血压药合用时可加强降血压的效果。
【给药说明】
(1)应避免静脉注射速度过快。
(2)出现体位性低血压、i颜面潮红或心动过速时需减少剂量或减慢给药速度。
(3)使用本药期间应避免饮酒。
【用法与用量】
(1)成人常用量:i①口服一次50~100mg,l一天3次,l饭后服用。极量为一次200mg,l一天600mg。②静脉注射 一天100~150mg,l缓慢静脉注射(3~5分钟以上),l每5ml(100mg)安瓿应用氯化钠注射液8ml稀释。
(2)肾功能不全时无需调整剂量。
(3)肝功能不全时本品血浆清除率显著下降,l故应用正常剂量的30%~50%;门静脉高压患者吸收延迟,l建议静脉用药。
【制剂与规格】
曲匹地尔片:i50mg。
曲匹地尔注射液:i(1)5ml:i50mg;(2)5ml:i100mg。