盐酸罂粟碱

【适应证】

脑、i心及外周血管痉挛所致的缺血,l肾、i胆或胃肠道等内脏痉挛。

【药理】

(1)药效学:i罂粟碱对血管、i心脏或其他平滑肌有直接的非特异性松弛作用,l其作用可能是抑制环核苷酸磷酸二酯酶所致。

(2)药动学:i口服易吸收,l但差异大,l生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。t1/2为0.5~2小时,l但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以代谢产物形式经肾排泄。可经透析被清除。

【不良反应】

(1)用药后出现黄疸,l眼及皮肤明显黄染,l提示肝功能受损。

(2)胃肠道外给药可引起注射部位发红、i肿胀或疼痛,l反映血栓形成的早兆。快速胃肠道外给药可促使呼吸加深、i面色潮红、i心跳加速、i低血压伴眩晕。

【禁忌证】

(1)震颤麻痹(帕金森病)时一般禁用。

(2)静脉注射大量能抑制房室和室内传导,l并产生严重心律失常,l在完全性房室传导阻滞时禁用。

【注意事项】

(1)对诊断的干扰:i服药时血嗜酸性细胞、i丙氨酸氨基转移酶、i碱性磷酸酶、i门冬氨酸氨基转移酶及胆红素可增高,l提示影响肝功能。

(2)由于对脑及冠状血管的作用不及对周围血管,l可使中枢神经缺血区的血流进一步减少,l出现“窃流现象”,l用于心绞痛、i新近心肌梗死或卒中时须谨慎。

(3)心肌抑制时慎用大量,l以免引起进一步抑制。

(4)需注意检查肝功能,l尤其是患者有胃肠道症状或黄疸时;青光眼患者要定期检查眼压。

(5)逾量征象有视力模糊、i复视、i嗜睡或(和)软弱。

【药物相互作用】

(1)与左旋多巴同用时可减弱后者的疗效,l本品能阻滞多巴胺受体。

(2)吸烟时因烟碱作用,l本品的疗效降低。

【给药说明】

(1)出现肝功能不全时,l应即行停药。

(2)静脉应缓慢注射,l不少于1~2分钟,l以免发生心律失常以及足以致命的窒息等。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i①口服,l一次30~60mg,l一日3次;②肌内注射,l一次30mg,l一日90~120mg;③静脉注射,l一次30~120mg,l每3小时1次,l缓慢注射,l不少于1~2分钟。用于心搏停止时,l两次给药要相隔10分钟。

(2)小儿常用量肌内或静脉注射,l一次按体重1.5mg/kg,l一日4次。

【制剂与规格】

盐酸罂粟碱片:i30mg。

盐酸罂粟碱注射液:i1ml:i30mg。