【适应证】

①高胆固醇血症和混合型高脂血症。②缺血性脑卒中的防治。

【药理】

本品从真菌制备。

(1)药效学：i在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，l使胆固醇的合成减少，l也使低密度脂蛋白受体合成增加，l主要作用部位在肝脏，l结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，l由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。近年的研究证实，l他汀类除调脂作用外，l还有抗炎症、i抗氧化、i减少内皮素生成、i减少组织因子表达、i抑制血小板聚集、i稳定斑块、i抗血栓等多方面作用。由此对动脉粥样硬化、i冠心病、i缺血性脑卒中的防治起治疗作用。

(2)药动学：i本品口服吸收良好，l但在空腹时吸收减少30％。本品在肝内广泛首过代谢，l水解为多种代谢产物，l包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品与β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95％，l达峰时间为2～4小时，lt1/2为3小时。83％从粪便排出，l10％从尿排出。长期治疗后停药，l作用继续4～6周。

【不良反应】

不多见。

(1)罕见的反应有：i①肌痛，l肌炎，l横纹肌溶解，l表现为肌肉疼痛，l发烧，l乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高。横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，l本品与环孢素、i其他免疫抑制药、i吉非贝齐、i红霉素、i烟酸等合用可增加其发生。②急性胰腺炎，l见于治疗三个月内。上述反应出现时应停用本品。

(2)少见的反应有：i阳痿、i失眠。

(3)较多见的反应有：i腹泻、i胀气、i眩晕、i头痛、i恶心、i皮疹。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者。

(2)有活动性肝病患者。

【注意事项】

(1)由于在动物中本品可以致胎儿发育不良，l故在孕妇不推荐使用本品。

(2)本品是否排入乳汁尚不清楚，l故不推荐用于乳母。

(3)在儿童中有限的应用本品虽未见异常，l但长期安全性未确立。

(4)应用本品时血丙氨酸氨基转移酶可能增高，l有肝病史者用本品治疗期间应定期监测。

(5)对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用本品。

(6)应用本品时如有低血压、i严重急性感染、i创伤、i代谢紊乱等情况，l须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。

(7)用药期间随访检查血胆固醇、i肝功能试验和肌酸磷酸激酶。

【药物相互作用】

(1)与抗凝药同用可使凝血酶原时间延长。

(2)考来替泊、i考来烯胺可使本品的生物利用度降低，l故应在服前者4小时后服本品。

(3)与环孢素、i红霉素、i吉非贝齐、i烟酸、i免疫抑制药同用使肌溶解和急性肾功能衰竭的机会增加。

【给药说明】

(1)在应用本品调血脂治疗时须同时用饮食治疗。

(2)用本品过程中如有氨基转移酶增高达三倍正常高限，l或肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎，l应停用本品。

(3)本品宜与饮食共进，l以利吸收。

(4)肾功能减退时本品剂量应减少。

【用法与用量】

成人常用量　口服，l10～20mg(一般开始用20mg)，l一日1次，l晚餐时服用。剂量可按需要调整，l但最大剂量不超过一天80mg。

【制剂与规格】

洛伐他汀片：i20mg。