【适应证】

①高胆固醇血症和混合型高脂血症。②冠心病和脑卒中的防治。

【药理】

本品从真菌制备。(1)药效学：i在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，l使胆固醇的合成减少，l继而使低密度脂蛋白受体合成增加，l从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇的分解和其从血中清除，l本品还抑制极低密度脂蛋白胆固醇的合成从而减少低密度脂蛋白胆固醇的生成。以上主要作用部位在肝脏，l结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低；本品还轻度降低血甘油三酯，l升高血高密度脂蛋白胆固醇水平。近年的研究证实，l普伐他汀除调脂作用外，l还有抗炎症、i抗氧化、i减少内皮素生成、i减少组织因子表达、i抑制血小板聚集、i稳定斑块、i抗血栓等多方面作用。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治起作用。

(2)药动学：i本品口服后吸收迅速，l吸收率约为34％。生物利用率约18％。本品本身具有活性，l在肝内水解为无或极低活性的代谢产物。本品的蛋白结合率为50％，l达峰时间约为1小时，lt1/2为1.3～2.7小时。本品通过肝肾两途径清除，l70％从粪便排出，l20％从尿排出。

【不良反应】

不多见。(1)罕见的反应有：i①肌痛，l肌炎，l横纹肌溶解，l表现为肌肉疼痛，l发烧，l乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高。横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，l本品与免疫抑制药、i吉非贝齐、i红霉素、i酮康唑、i烟酸等合用可增加其发生。②急性胰腺炎，l见于治疗三个月内。上述反应出现时应停用本品。

(2)少见的反应有：i阳痿、i失眠。

(3)较多见的反应有：i腹泻、i胀气、i眩晕、i头痛、i恶心、i皮疹。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者。

(2)有活动性肝病患者。

【注意事项】

(1)在动物中尚未发现本品致畸胎，l但在孕妇中的安全性未确立，l故不推荐使用。

(2)用本品治疗时有微量排入乳汁，l故不推荐用于乳母。

(3)在儿童中有限的应用本品虽未见异常，l但长期安全性未确立。

(4)应用本品时血氨基转移酶可能增高，l有肝病史者用本品治疗期间应定期监测。

(5)对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用本品。

(6)应用本品时如有低血压、i严重急性感染、i创伤、i代谢紊乱等情况，l须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。

(7)用药期间随访检查血胆固醇、i肝功能试验和肌酸磷酸激酶。

【药物相互作用】

(1)与抗凝药同用可使凝血酶原时间延长。

(2)考来替泊、i考来烯胺与本品同服可使本品的生物利用度降低，l故本品应在4小时后服。

(3)本品与环孢素、i红霉素、i吉非贝齐、i烟酸、i免疫抑制药、i酮康唑等同用使肌溶解和急性肾功能衰竭的机会增加。

【给药说明】

(1)在应用本品调血脂治疗时须同时用饮食治疗。

(2)用本品过程中如有氨基转移酶增高达三倍正常高限，l或肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎，l应停用本品。

(3)肾功能减退时本品剂量应减少。

(4)本品可在空腹时或进餐时服用。

【用法与用量】

成人常用量　口服，l10～20mg(一般从20mg开始)，l一日1次，l临睡前服用。剂量可按需要调整，l但最大剂量不超过一日40mg。

【制剂与规格】

普伐他汀片：i(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。