【适应证】

①高胆固醇血症和混合型高脂血症。②冠心病和脑卒中的防治。

【药理】

(1)药效学：i在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，l使胆固醇的合成减少，l继而使低密度脂蛋白受体合成增加，l从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇的分解和其从血中清除，l本品还抑制极低密度脂蛋白胆固醇的合成从而减少低密度脂蛋白胆固醇的生成。以上主要作用部位在肝脏，l结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低；本品还降低血甘油三酯水平和升高血高密度脂蛋白胆固醇水平。近年的研究证实，l氟伐他汀除调脂作用外，l还有抗炎症、i抗氧化、i改善内皮功能、i减少组织因子表达、i抑制血小板聚集、i稳定斑块、i抗血栓等多方面作用。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

(2)药动学：i本品口服后吸收迅速而完全，l吸收率约98％。生物利用率为19％～29％。本品本身具有活性，l在肝内经水解、iN去酰化、iβ氧化，l主要的代谢产物无活性。本品的蛋白结合率高达98％。达峰时间0.5～0.7小时。t1/2约为1.2小时(范围0.5～3.1小时)。本品主要经肝清除，l90％从粪便排出，l5％从肾排出。本品的最大降脂作用在4周内达到。

【不良反应】

(1)少见的反应有：i肌痛，l背痛。其他他汀类药治疗时出现的肌炎、i横纹肌溶解在本品较少报道。

(2)较少见的反应有：i失眠。

(3)较多见的反应有：i腹泻、i胀气、i眩晕、i头痛、i恶心、i皮疹。

【禁忌证】

(1)对本品过敏史者。

(2)有活动性肝病患者。

【注意事项】

(1)在动物中尚未发现本品致胎儿畸形，l但在孕妇中的安全性未确立，l故不推荐使用。

(2)用本品治疗时排入乳汁，l其浓度为血中的一半，l故不推荐用于乳母。

(3)在儿童中有限的应用本品虽未见异常，l但长期安全性未确立。

(4)应用本品时血氨基转移酶、i碱性磷酸酶和胆红素可能增高，l有肝病史者用本品治疗期间应定期监测肝功能。

(5)对其他HMG-COA还原酶抑制剂过敏者慎用本品。

(6)应用本品时如有低血压、i严重急性感染、i创伤、i代谢紊乱等情况，l须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。

(7)用药期间随访检查血胆固醇、i肝功能试验和肌酸磷酸激酶。

【药物相互作用】

(1)与抗凝药同用可使凝血酶原时间延长。

(2)考来替泊、i考来烯胺可使本品的生物利用度降低，l故应在服前者4小时后服本品。

(3)本品与西咪替丁、i雷尼替丁、i奥美拉唑同用可使本品最大血浓度增高。

(4)本品与利福平同服可使本品最大血浓度增高。

【给药说明】

(1)在应用本品调血脂治疗时须同时用饮食治疗。

(2)用本品过程中如有氨基转移酶增高达三倍正常高限，l或肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎，l应停用本品。

(3)肾功能减退时本品剂量应减少。

(4)本品可在空腹时或进餐时服用。

【用法与用量】

成人常用量口服，l20～40mg，l一日1次，l临睡前服用。剂量町按需要调整，l但最大剂量不超过一日80mg。

【制剂与规格】

氟伐他汀片：i(1)20mg；(2)40mg。