【适应证】

高脂血症。由于本品的不良反应相对较多，l其应用已被其他更新的贝丁酸衍生物所取代。本品亦被用于治疗尿崩症。

【药理】

(1)药效学：i①降血脂作用的机制并未完全明了，l可能涉及抑制肝脏胆固醇合成，l改变肝脏甘油三酯合成，l增加固醇类分泌并从粪便中排出，l以及增加循环中甘油三酯(极低密度脂蛋白)的清除；②抗尿崩症的作用来自本品刺激垂体后叶释放出抗利尿素。

(2)药动学：i从胃肠道吸收完全但缓慢。蛋白结合率高，l可达96％。口服单剂后2～6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在给药2～5日内出现，l停药3周后作用消失。t1/2在正常人为6～25小时。口服后在肠道内迅速去酯化，l并在肝脏经首关代谢产生有活性的氯贝丁酸。经肾脏排泄，l10％～20％为氯贝丁酸，l60％为葡糖醛酸结合物。

【不良反应】

(1)长期用本品使胆石症、i胆囊炎患者加剧而需手术。

(2)有增加周围血管病、i肺栓塞、i血栓性静脉炎、i心绞痛、i心律失常和间歇性跛行发生的危险。

(3)临床上偶见胸痛、i气短、i心绞痛；血肌酸磷酸激酶和血清氨基转移酶增加，l但并非由于心肌梗死。

(4)临床上常见的不良反应有腹泻与恶心；较少见的不良反应有：i①心律失常；②白细胞减少或贫血而有发热、i寒战、i咳嗽、i声哑、i背痛、i排尿困难；③因肾脏毒性作用而见血尿、i尿少、i脚与下肢浮肿。

(5)临床上少见但持续存在时须加注意的不良反应有：i流感样综合征或肌炎(肌痛、i乏力、i常见于有肾病者，l并常伴有肌酸磷酸激酶和血氨基转移酶增高)，l头痛、i胃痛、i性功能减退、i呕吐等。

【禁忌证】

(1)本品可促进胆固醇排泄增多，l在原发性胆汁性肝硬化时禁用。

(2)妊娠、i哺乳期妇女。

【注意事项】

(1)老年人如有肾功能不良，l须适当减少本品剂量。

(2)对诊断的干扰：i①血肌酸磷酸激酶可能升高，l尤其在肾功能衰竭或低白蛋白血症时；②血浆β脂蛋白可能升高，l此时血极低密度脂蛋白降低多，l但血低密度脂蛋白反而增高；③血浆纤维蛋白原可能减低；④血清门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶可能增高。

(3)高脂血症用本品治疗，l虽然非致命性心肌梗死发生率可能降低，l但并不减少心血管病死亡率的危险。

(4)下列情况应慎用：i①胆石症，l本品可使胆道并发症增多；②肝功能不全，l此时蛋白结合率减少但半衰期不变；③甲状腺功能亢进，l本品可激发肌病；④溃疡病，l可能促使其再活动；⑤肾功能不全，l清除率降低使不良反应发生率增加，l尤其是肌病；⑥对本品不耐受。

(5)用药期间定期检查：i①全血象计数，l尤其治疗前有贫血或白细胞计数减少者；②血肌酸磷酸激酶，l尤其在尿毒症患者；③肝功能试验包括血清氨基转移酶，l在治疗前、i最初2月每月、i以后每2月各检查1次，l起效后每4月检查1次；④血清低密度和极低密度脂蛋白，l在治疗前、i最初数月每2周，l以后每月检查血清胆固醇和甘油三酯，l疗效稳定后定期复查。

(6)停用本品后血清胆固醇和甘油三酯可能反跳超过原来水平，l故宜给低脂饮食并监测血脂至稳定。

(7)肾功能不全患者剂量要减少，l但肾病综合征肾功能未受损者不需减量。

(8)肝功能不全者用量要减少，l肝硬化患者用量可能要减少一半；应用本品过程中无其他原因而肝功能试验明显异常时，l应停用本品并不再应用；由本品所致的肝功能试验异常是可逆的。

(9)用本品过程中，l如有血清淀粉酶增高，l或血胆固醇、i低密度脂蛋白增高，l须停用本品。

【药物相互作用】

(1)与口服抗凝药同用时，l明显增加抗凝作用，l故须经常测定凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。

(2)与呋塞米同用，l可增加两者各自效果，l但可引起肌病、i肌僵直和利尿，l尤其低蛋白血症者。

(3)与口服降糖药同用，l可使降血糖作用加强。

(4)口服避孕药可改变本品疗效。

【给药说明】

(1)治疗3个月无效即应停药，l但治疗结节性黄瘤可能需时1年。

(2)本品宜与饮食同进，l以防止胃部刺激。

【用法与用量】

成人常用量　口服，l一次0.25～0.5g，l一日3～4次。

【制剂与规格】

氯贝丁酯胶囊：i(1)0.25g；(2)0.5g。