*吉非贝齐(吉非罗齐)

【适应证】

高脂血症。适用于Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、i冠心病危险性大而饮食控制、i减轻体重等治疗无效者。也适用于Ⅱb型高脂蛋白血症、i冠心病危险性大而饮食控制、i减轻体重、i其他血脂调节药物治疗无效者。

【药理】

(1)药效学:i降血脂的作用机制未完全明了,l可能涉及抑制周围脂肪分解,l减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯生成,l抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白浓度,l虽可轻度降低血低密度脂蛋白胆固醇血浓度,l但在Ⅳ型高脂蛋白血症可能使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰剂对照研究显示本品能减低严重冠心病猝死、i心肌梗死的发生。

(2)药动学;从胃肠道吸收完全,l高峰血药浓度出现于口服1.5小时后;降血脂作用于治疗后2~5天开始出现,l高峰作用出现于第4周。t1/2为1.5小时。在肝内代谢;经肾排泄,l以原型为主,l占70%,l6%由粪便排出。

【不良反应】

(1)偶有胆石症、i贫血、i白细胞减少或肌炎横纹肌溶解;胃痛、i嗳气、i烧心感较多见;腹泻、i呕吐、i恶心、i皮疹、i乏力较少见。

(2)偶有肝功能试验(血氨基转移酶、i乳酸脱氢酶、i胆红素、i碱性磷酸酶增高)异常,l但停药后可恢复正常;偶有轻度贫血及白细胞计数减少,l但长期应用又可稳定,l个别有严重贫血、i白细胞减少、i血小板减少和骨髓抑制。

【禁忌证】

本品可使胆固醇排泄增多,l在原发性胆汁性肝硬化时禁用。

【注意事项】

(1)由于本品单独应用或与他汀类合用时发生横纹肌溶解和肾功能衰竭的几率相对较高,l目前主张少用本品而改用安全性较好的贝特类药。

(2)本品是否进入乳汁不详,l故乳母最好不用。

(3)老年人如有肾功能不良,l须适当减少本品剂量。

(4)对诊断的干扰:i①血红蛋白、i血细胞压积、i白细胞计数可能减低;②血肌酸磷酸激酶、i碱性磷酸酶、i氨基转移酶、i乳酸脱氢酶可能增高。

(5)下列情况应慎用:i①胆石症,l本品可使胆道并发症增多;②肝功能不全;③肾功能不全,l清除率减低使不良反应发生率增加。

(6)用药期间定期检查:i①全血象计数;②肝功能试验;③血低密度与极低密度脂蛋白。

(7)治疗3个月无效即应停药。

(8)停用本品后血胆固醇和甘油三酯可能反跳超过原来水平,l故宜给低脂饮食并监测血脂至稳定。

(9)如用药后肝功能显著异常,l应停用本品并不再用,l由本品所致的肝功能试验异常是可逆的。

(10)如用药后出现胆结石,l应停用本品。

(11)如用药后出现肌炎,l应停用本品。

【药物相互作用】

(1)与口服抗凝药同用时,l明显增加抗凝作用,l故须经常测定凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。

(2)与他汀类(其是西立伐他汀)同用时可引起横纹肌溶解症,l使肌酸磷酸激酶血浓度增高,l肌球蛋白尿而致急性肾功能衰竭。

【用法与用量】

成人常用量 口服,l一次0.3~0.6g,l一日2次,l早餐及晚餐前30分钟服。

【制剂与规格】

吉非贝齐片:i(1)0.15g;(2)0.3g;(3)0.9g。

吉非贝齐胶囊:i(1)0.15g;(2)0.3g;(3)0.6g。