【适应证】

①高甘油三酯血症(Ⅲ、iⅣ、iⅤ型高脂蛋白血症)。②高胆固醇血症、i混合型高脂血症。

【药理】

(1)药效学：i烟酸(较大剂量)迅速降低血甘油三酯和VLDL，l也降LDL-胆固醇，l但起效较慢。烟酸减少VLDL生成，l结果也减少IDL和LDL。其作用机制为：i烟酸抑制脂肪组织的降解；减少肝脏甘油三酯的酯化；可增强脂蛋白脂肪酶的活力。烟酸升高HDL-胆固醇。可使小而密的LDL颗粒转变为大而疏的抗氧化颗粒。烟酸降低Ⅰ型纤维蛋白酶原激活抑制因子(PAI-Ⅰ)的合成；也加强纤溶。大剂量烟酸降VIDL和甘油三酯，l1～4天起效，l甘油三酯下降20％～80％，l降低的幅度与开始的VLDL水平直接相关；降LDL胆固醇出现在5～7天后，l一般烟酸单用时LDL-胆固醇轻至中度增加，l经长期治疗，l各种黄色瘤消退。

(2)药动学：i烟酸容易自胃肠道吸收，l广泛分布于机体组织，l半衰期短暂，l约15～45分钟。大剂量口服时；主要代谢产物为烟尿酸(nicotinuric1acid)，lN-甲基烟酰胺(经酰胺化代谢途径)及吡啶酮衍生物。2/3以不变形式自尿排出。如服用普通剂型的烟酸制剂的，l其酰胺化代谢途径可快速饱和，l导致大多数药物经共轭途径代谢，l以致潮红发生率较高。烟酸的缓释制剂由于其独特的释放方式，l则烟酸主要通过酰胺化途径代谢，l潮红发生率较低。

【不良反应】

(1)烟酸产生强烈的皮肤潮红或瘙痒，l使许多病人不能耐受，l但如治疗坚持几周后，l多数病人这种反应可减轻。

(2)有报道，l烟酸可诱发溃疡病；可发生色素沉着、i皮肤干燥等。大剂量烟酸产生肝功能异常，l丙氨酸转移酶增高，lBSP潴留，l甚至出现黄疸。在非糖尿病患者可产生血糖增高，l糖耐量异常。

(3)烟酸可使血尿酸增高，l甚至出现痛风性关节炎，l如出现上述改变，l应停药。

(4)烟酸可增加降压药的扩血管作用，l可产生低血压。烟酸不宜用于妊娠和哺乳期。

【禁忌证】

对本品过敏，l活动性溃疡病，l显著或不能解释的肝功能异常，l痛风或显著高尿酸血症。

【注意事项】

(1)烟酸缓释制剂不能用等量代替普通制剂，l应从低剂量起始。

(2)常饮酒或前有肝病史的患者使用本品应多加小心。

(3)与他汀类合用，l密切随访，l注意发生肌病可能。

(4)治疗过程中监测肝功能(ALT，lAST)。

(5)烟酸可能使荧光计测定的尿儿茶酚胺产生假阳性。烟酸也可使尿糖假阳性(与硫酸铜反应)。

(6)妊娠、i哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】

(1)烟酸与吉非贝齐合用，l肌病的发生率增加(约5倍)。

(2)烟酸剂量≥1g/天与他汀类合用有发生横纹肌溶解症的罕见病例报道。

(3)与阿司匹林合用，l可能减少烟酸的代谢消除。

(4)胆酸螯合树脂可与烟酸结合，l当合用时，l应与树脂隔开4～6小时或长时间分别服用。

【给药说明】

大剂量使用烟酸普通制剂，l常出现潮红和肝毒性不良反应，l影响其应用。潮红的发生也可能由于前列腺素所致，l如预先30分钟服阿司匹林，l可显著减轻潮红。烟酸缓释制剂最好进食低脂食品后睡前服用。从小剂量开始，l逐步增量，l也可减轻此种反应。

【用法用量】

(1)普通制剂：i宜自小剂量开始，l50～100mg，l一日3次，l饭间服用可减轻胃部刺激症状，l1～3周间逐步增加剂量，l最大剂量2～3g/d。

(2)烟酸缓释制剂：i一般开始370mg～500mg，l一天1次，l睡前服药，l每2～4周加量，l每次加量500mg，l最大剂量2000mg。耐受比普通制剂良好。

【制剂规格】

烟酸片：i(1)50mg；(2)100mg。

烟酸缓释片：i(1)375mg；(2)500mg；(3)750mg；(4)1000mg。

其余内容参阅维生素类药、i矿物质与微量元素以及营养药章维生素类节。