阿昔莫司

【适应证】

①高甘油三酯血症(Ⅳ型)。②高胆固醇血症(Ⅱa型),l混合型高脂血症(Ⅱb型)。

【药理】

(1)药效学:i本品为烟酸类衍生化合物。本品的降血脂作用有多种机制解释。本品使脂肪组织的分解减少,l因而血浆中游离脂肪酸水平减低,l由此肝内所合成的极低密度脂蛋白减少,l血中甘油三酯随而减少。本品增高脂蛋白脂酶的活性,l促进极低密度脂蛋白的分解代谢,l使血甘油三酯水平降低,l极低密度脂蛋白分解后中间密度脂蛋白和低密度脂蛋白数减少。本品也使肝清除中间密度脂蛋白增加,l血低密度脂蛋白水平减低。本品还使血高密度脂蛋白水平增高,l高密度脂蛋白Ⅱ(HDL-C2)比高密度脂蛋白Ⅲ(HDL-C3)的比率升高。血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇、i甘油三酯水平降低,l血高密度脂蛋白胆固醇水平增高,l对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。治疗1个月内可见降血脂疗效。

(2)药动学:i本品口服后吸收迅速完全。口服2小时后血药浓度达高峰。半衰期约为2小时。本品在血中不与血浆蛋白结合,l在体内不被代谢,l经肾排出。

【不良反应】

(1)罕见的反应有:i免疫变态反应所致的荨麻疹、i斑丘疹、i皮疹、i唇水肿、i哮喘样呼吸困难、i低血压。

(2)少见的反应有:i胃灼热感、i上腹痛、i头痛、i哮喘。

(3)较多见的反应有:i由皮肤血管扩张所致的潮热感、i瘙痒。

【禁忌证】

(1)对本品有过敏史者。

(2)有消化性溃疡者。

【注意事项】

(1)由于本品在妊娠期的安全性未定,l故在孕妇不推荐使用本品。

(2)本品是否排入乳汁尚不清楚,l故不推荐用于乳母。

(3)在儿童中的安全性未确立,l故不宜应用。

(4)用药期间随访检查血脂、i肝和肾功能。

【药物相互作用】

已有的研究不够充分。

【给药说明】

(1)在应用本品调血脂治疗时须同时用饮食治疗。

(2)肾功能减退时本品剂量应减少。

【用法与用量】

成人常用量:i口服,l250mg,l一日2~3次,l饭后服用。剂量可按需要调整,l但最大剂量不超过一日1200mg。肾功能障碍时按肌酐清除率调整剂量,l40~80ml/min时一日1次250mg,l20~40ml/min时隔日1次250mg。

【制剂与规格】

阿昔莫司胶囊:i250mg。