【适应证】

①Ⅱa型高脂蛋白血症、i冠心病危险性大而控制饮食治疗无效者。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇浓度，l对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高，l因此，l对单纯甘油三酯升高者无效。②胆管不完全阻塞所致的瘙痒。

【药理】

(1)药效学：i本品在小肠内与胆酸结合，l形成不溶性化合物阻止其重吸收，l而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加，l由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物，l使得肝内胆固醇减少，l从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成，l从而增加血浆中甘油三酯的浓度，l特别是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸，l可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。

(2)药动学：i本品不从胃肠道吸收。用药后24～48小时血浆胆固醇浓度开始降低，l一个月内达最大疗效。部分病人血清胆固醇浓度在治疗开始时降低，l但又恢复或超过原先水平。撤药一个月左右，l胆固醇浓度恢复至治疗前水平。

【不良反应】

(1)较常见的为便秘，l通常较轻微，l短暂性，l但可能很严重，l可引起肠梗阻。

(2)较少见的有：i①胆石症；②胃肠道出血或胃溃疡；③脂肪泻或吸收不良综合征，l特别是每日用量超过30g更易发生；④嗳气；⑤腹泻；⑥眩晕；⑦头痛；⑧恶心或呕吐；⑨胃痛。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者。

(2)苯丙酮尿症者，l可对本品无糖制剂中甜味剂阿司帕坦(aspartame)所含有的苯丙胺酸过敏，l禁用。

【注意事项】

(1)大鼠服用本品18月后，l没发现发生小肠肿瘤的证据，l目前尚无有关本品致突变作用的文献报道。

(2)对孕妇的影响还缺乏人体及动物研究。尽管本品不被人体吸收，l但因为本品可造成孕妇对维生素及其他营养物质的吸收障碍，l所以对胎儿有潜在的不良作用。

(3)对哺乳的影响，l人类未证实有问题。

(4)在小儿中，l本品的作用与年龄的关系还缺乏研究。因胆固醇为小儿生长发育所必需，l2岁以下小儿不主张服用本品。

(5)在老年人中，l本品的作用与年龄的关系还缺乏研究。60岁以上病人易发生胃肠道不良反应及营养障碍。

(6)对诊断的干扰：i①碱性磷酸酶及门冬氨酸氨基转移酶测定值可能增高；②血清氯、i磷浓度可能增高，l血清钾、i钠浓度可能减低；③凝血酶原时间可能延长；④测定维生素B12吸收的Schilling试验异常。

(7)下列情况慎用：i①出血倾向；②胆石症；③胃肠功能损害；④甲状腺功能减退；⑤吸收功能障碍，l特别是脂肪泻；⑥消化性溃疡；⑦完全性胆道阻塞或完全性闭锁，l此时胃肠道内无胆汁酸与本品相结合；⑧便秘，l存在肠梗阻的危险；⑨冠心病、i痔疮，l可因服用本品后出现严重的便秘而加重病情；⑩肾功能不全。

(8)疗程中应注意随访：i①血胆固醇及甘油三酯浓度；②凝血酶原时间。③血清钙浓度。

【药物相互作用】

(1)本品一方面引起维生素K的耗去而增加抗凝药物，l如香豆素及茚满二酮衍生物的抗凝作用；另一方面本品在胃肠道内与口服抗凝药结合降低其抗凝作用。抗凝药至少早于本品6小时前服用，l并根据测定的凝血酶原时间调整剂量。

(2)本品减低洋地黄苷在小肠内的重吸收及肠肝循环，l缩短其半衰期。服用本品而洋地黄血浓度达到稳定状态时，l撤除本品有发生洋地黄严重中毒的危险性，l须谨慎。有人建议应在洋地黄服用后8小时左右再服。

(3)本品与鹅去氧胆酸或熊去氧胆酸结合，l影响后两者的吸收，l疗效降低，l同时增加胆汁中胆固醇的饱和度。

(4)本品与利尿剂、i青霉素G、i保泰松、i普萘洛尔、i四环素等口服药在小肠内结合影响它们的吸收，l降低疗效，l故宜在服本品前1小时或后4小时服上述药物。

(5)本品与甲状腺激素包括右旋甲状腺素合用时，l通过结合及延迟或阻止甲状腺激素的重吸收而降低甲状腺激素的作用。建议两者的服药时间间隔4～5小时，l并定期检查甲状腺功能。

(6)本品与万古霉素口服药合用时，l两者结合，l使得粪便中的万古霉素浓度降低，l明显降低其抗菌活性，l因此两者不宜合用。

【给药说明】

(1)为防止误吸或食管不适，l本品的粉剂应与90ml水或其他液体混合形成悬液后再服用。

(2)疗程中出现便秘或症状加重，l为防止肠梗阻的发生，l本品应减量或停用，l给予轻泻药或增加水分摄入，l可能有助于便秘的减轻。

(3)用于治疗高脂血症时须注意：i①发生血浆胆固醇浓度反常性地增高时，l应停用本品；②治疗3个月无效应停药，l但治疗结节性黄瘤可能需时1年。

(4)长期服用本品应补充脂溶性维生素，l以肠道外途径给予。

【用法与用量】

(1)成人剂量口服，l一日15～30g，l分2～4次用餐前口服。

(2)小儿剂量安全性及有效性尚未建立。

【制剂与规格】

考来替泊散剂：i5g。