*考来烯胺

【适应证】

①Ⅱa型高脂蛋白血症(高胆固醇血症)。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇浓度,l对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,l因此,l对单纯甘油三酯升高者无效。②胆管不完全阻塞所致的瘙痒。

【药理】

(1)药效学:i本品在小肠内与胆酸结合,l形成不溶性化合物阻止其重吸收,l而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加,l由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物,l使得肝内胆固醇减少,l从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成,l从而增加血浆中甘油三酯的浓度,l特别是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸,l可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。

(2)药动学:i本品不从胃肠道吸收。用药后1~2周,l血浆胆固醇浓度开始降低,l可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,l血清胆固醇浓度开始降低,l后又恢复至或超过基础水平。用药后1~3周,l因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2~4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1~2周后,l再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

【不良反应】

多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。有报道,l长期服用本品偶尔可致骨质疏松。

(1)较常见的有:i①便秘,l通常程度较轻,l短暂性,l但可能很严重,l可引起肠梗阻;②烧心感;③消化不良;④恶心呕吐;⑤胃痛。

(2)较少见的有:i①胆石症;②胰腺炎;③胃肠出血或胃溃疡;④脂肪泻或吸收不良综合征;⑤嗳气;⑥肿胀;⑦眩晕;⑧头痛。

【注意事项】

(1)本品增加大鼠在服用强致癌物时的小肠肿瘤的发生率。

(2)对孕妇的影响还缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收,l但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收,l对胎儿产生不良作用。

(3)对哺乳婴儿的影响尚缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收,l但可能影响乳母对维生素及其他营养物质的吸收,l对乳儿产生不利影响。

【给药说明】

(1)为防止误吸或食道不适,l本品的粉剂应与120~180ml水或其他液体混合形成悬液后再服用。

(2)疗程中出现便秘或症状加重,l为防止肠梗阻的发生,l本品应减量或停用。

(3)用于治疗高脂血症时须注意:i①发生血浆胆固醇浓度反常性地增高时,l应停用本品;②治疗3个月无效应停药,l但治疗结节性黄瘤可能需时1年。

(4)用于治疗瘙痒症,l症状缓解后剂量应减小。

【用法与用量】

(1)成人剂量:i口服,l维持量,l一日2~24g(无水考来烯胺),l用于止痒为16g(无水考来烯胺),l分3次于饭前服或与饮料拌匀服用。

(2)小儿剂量:i口服,l用于降血脂,l初始剂量,l一日4g(无水考来烯胺),l分2次服用,l维持剂量为一日2~24g(无水考来烯胺),l分2次或多次服用。

【制剂与规格】

考来烯胺散剂:i9g(含4g无水考来烯胺)。