普罗布考

【适应证】

高胆固醇血症。

【药理】

(1)药效学:i①调脂作用:i本品通过降低胆固醇合成与促进胆固醇分解使血胆固醇与低密度脂蛋白降低,l还改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能,l使血高密度脂蛋白胆固醇(主要HDL2)减低。本品通过胆固醇酯转移蛋白和卵磷脂胆固醇酰基转移酶而增强胆固醇的逆转运。本品对血甘油三酯的影响小。②抗动脉粥样硬化作用:i本品有显著的抗氧化作用,l能抑制泡沫细胞的形成,l延缓动脉粥样硬化斑块的形成,l消退已形成的动脉粥样硬化斑块消退黄色瘤。近有证据本品有益于血管介入治疗后预防再狭窄。

(2)药动学:i一次口服本品后18小时达最高血药浓度,lt1/2为52~60小时。每天服本品,l血药浓度逐渐增高,l3~4月达最高水平。本品在体内产生代谢产物。口服剂量的84%从粪便中排出,l1%~2%从尿中排出,l粪便中以原药为主,l尿中以代谢产物为主。

【不良反应】

(1)罕见的反应有:i心电图Q-T间期延长、i室性心动过速、i血小板减少、i血管神经性水肿。

(2)少见的反应有:i腹泻、i腹痛、i恶心、i呕吐、i消化不良、i头痛、i头晕、i感觉异常、i失眠、i耳鸣、i皮疹、i皮肤瘙痒等。

【禁忌证】

(1)对本品有过敏史者。

(2)有心肌损害、i严重心律失常、i不明原因昏厥者。

(3)由于用本品时可发生心电图Q-T间期延长与严重室性心律失常,l故在下列情况忌用:i①有Q-T间期延长者;②有不明原因昏厥或有心原性昏厥者;③正在用延长Q-T间期的药物;④有血钾或血镁过低者;⑤新近心肌梗死者;⑥严重心动过缓。

【注意事项】

(1)由于本品在妊娠期的安全性未定,l故在孕妇不推荐使用本品。

(2)本品是否排入乳汁尚不清楚,l故不推荐用于乳母。

(3)在儿童中的安全性未确立,l故不宜应用。

(4)在用本品时应定期检查心电图Q-T间期。

(5)对诊断的干扰:i用本品时可有血清氨基转移酶、i胆红素、i肌酸磷酸激酶、i尿酸、i尿素氮升高,l但常短暂。

【药物相互作用】

(1)本品能加强香豆素类药的抗凝血作用。

(2)本品能加强降血糖药物的作用。

【给药说明】

(1)在应用本品调血脂治疗时须同时用饮食治疗。

(2)肾功能减退时本品剂量应减少。

【用法与用量】

成人常用量一次0.5g,l每日2次,l早、i晚餐时口服。

【制剂与规格】

普罗布考片:i0.25g。